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羟喜树碱 别名 通用名称 羟喜树碱 常用名称 10-羟基喜树碱 羟基喜树碱 羟基喜树碱氯化钠 羟喜树碱氯化钠 羟喜树碱脂质体 禧素 英语名称 HCPT OPT 商品名称 博坤力 菲尔比 康添 喜得欣 喜素 药理基础 药物类别 肿瘤科药物 抗肿瘤药 影响DNA结构与功能类药物 拓扑异构酶抑制类药物 剂量剂型用法 剂型 滴丸 冻干粉针剂 分散片 粉针剂 片剂 注射液 药物说明 通用名称：注射用羟喜树碱英文名称：Hydroxycamptothecin For Injection汉语拼音：Zhu She Yong Qiang Xi Shu Jian[成分]羟喜树碱[性状]本品为黄色疏松块状物或粉末,无臭,易溶于水。[适应症]抗肿瘤药,适用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌,头顶部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。[规格]2mg、5mg、8mg、10mg[用法用量]综合目前国内有关羟喜树碱的文献报导和初步临床治疗结果,可以得出以下的初步结论,HCPT冻干粉针剂(单药)适用剂量为6-8mg/(m2.d),4小时静脉滴注,连用5-10天,每3周重复。[不良反应]1、对消化系统的影响,主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响治疗,停药后上述症状很快减轻并消失。2、对造血系统的影响,白细胞有一定程度的下降,但能维持再1X109/L以上,对红细胞,血小板未发现明显抑制作用。3、对泌尿系统的影响,有少数病例出现尿急、尿痛、及血尿,停药1周后逐渐消失。4、其他反应,有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。[禁忌]对本品过敏者禁用[注意事项]1、本品用药期间应严格检查血象。2、本品仅限于用0.9%氯化钠注射液稀释。3、给静脉注射时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。4、本品呈碱性,应尽量避免与其他药物混合使用。[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇慎用[药物相互作用]尚不明确[药物毒理]特异性抑制DNA-拓扑异构酶-I羟喜素碱(HCPT)为细胞周期特异性药物,主要作用于细胞S期,DNA拓扑异构酶-I(Topo-I)是其作用靶点。HCPT能于Topo-I和有切口的DNA结合形成稳定的HCPT-Topo-I-DNA复合物,从而遏制了复制叉的移动,阻断DNA单链切口再连接,造成大量断裂的DNA堆积,导致DNA复制停滞。HCPT同时还改变HCPT-Topo-I-DNA复合物的特征,当停用HCPT时,断裂复合物仍然无法还原,形成了HCPT对处于细胞增殖周期S期细胞的特异性杀伤作用。诱导多种肿瘤细胞凋亡细胞凋亡是受基因调控的,有众多的基因参与凋亡过程,其中p53、bcl-2、c-myc被认为具有重要的调节作用。不同的肿瘤细胞凋亡调控基因各不相同,因此诱导不同的肿瘤细胞凋亡其机制各不相同。一般来说。HCPT通过调低bcl-2或升高p53基因、c-myc基因而诱导肿瘤细胞凋亡。抑制肿瘤血管生成血管生成机制十分复杂,但其最终须由内皮细胞形成。HCPT能显著抑制内皮细胞的增殖；能降低细胞的变形能力和粘附功能,从而直接影响内皮细胞向细胞外基质迁徙和毛细血管的出芽。放疗增敏作用HCPT能增加放疗的细胞杀灭,其增敏作用机理有二:一是HCPT阻止放疗后亚致死性和潜在性放射损伤的修复；二是放疗导致肿瘤细胞群中S期细胞的增加,而HCPT杀灭S期细胞的作用强。[药代动力学]动物实验表明:羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线。第一快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中药物浓度24小时内保持稳定水平。[贮藏]遮光,密闭保存[有效期]暂定一年半--------------------------------------------------------------------------------常用名：羟喜树碱注射液英文名称：Hydroxycamptothecin Injection汉语拼音：Qiang Xi Shu Jian Zhu She Ye[成分]羟喜树碱[性状]本品为黄色澄明液体。[适应症]用于原发性肝癌,胃癌,头颈部癌,膀胱癌及直肠癌。[规格](1)2ml:2mg (2)5ml:5mg[用法用量]1.静脉注射:每次10～30mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,一日1次,每周3次,6～8周为一个疗程,联合用药本品剂量可适当减少。2.膀胱灌注:每次10mg以氯化钠注射液1