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M-receptor blocking drugs 唾液腺、汗腺 最敏感 泪腺及呼吸道腺体 有较强的抑制作用 胃液及胃酸的分泌 影响小 2. 内脏平滑肌 松弛作用,过度活动或痉挛状态的作用更为明显。 4.心血管系统 休克:提高对缺血缺氧的耐受力,稳定溶酶体,减少因子释放,对抗各种细胞因子体液因子引起的微循环障碍 5.中枢神经系统 治疗量 不明显 较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢 更大剂量(2~5mg)兴奋大脑,烦躁,谵妄等 中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。 [临床应用] 虹膜睫状体炎 验光配眼镜 眼底检查 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥,心率加快、瞳孔散大、视力模糊等。炎热天气中暑 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强,小剂量镇静,较大剂量催眠。 2. 对腺体和眼睛的作用强。对心血管的作用弱 2 .用于麻醉前给药、抗晕动病和帕金森病 禁忌症同阿托品 后马托品(homatropine) 托吡卡胺(tropicamide) 特点: 1.作用快,维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。 2.叔胺类 双环胺(双环维林,dicycloverine) 特点: (1)抗胆碱作用弱,直接松弛平滑肌。 (2)对腺体眼睛作用弱。 (3)常用于胃肠痉挛和肠蠕动亢进,消化性溃疡。 效应器官 支配为主 N1阻断后效应 的神经 小动脉 交感神经 扩张、外周阴力 小静脉 交感神经 扩张、回心血量 心输出量 BP 心脏 副交感神经 心率 胃肠平滑肌 副交感神经 张力 蠕动 便秘 膀胱 副交感神经 尿滞留 瞳孔 副交感神经 扩大、视物不清 腺体 副交感神经 分泌 少汗 应用 偶用于其它降压药无效的急进型高血压脑病和高血压危象患者; 改善心脏功能,消除肺水肿症状。 美加明(mecamylamine) 咪噻芬(trimetaphan,阿方那特,arfonad) 速效、短效的神经节阻断药 [作用机制] 药物与神经肌接头后膜N2受体结合,产生与Ach相似的,较持久的除极作用,使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 [临床应用] 1. 气管插管、支气管镜、食管镜检查。 2. 浅麻醉辅助用药 1)、骨骼肌松弛前无肌兴奋现象; 2)、其作用可被同类肌松药增强; 3)、吸入性全麻药和氨基糖苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用; 4)、抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用; 5)、兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用。 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 头颈部 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 * * 第七章 胆碱受体阻断药 主要内容: 第一节 M胆碱受体阻断药 第二节 N1胆碱受体阻断药 第三节 N2胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药 阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等,均系从茄科植物中提取的生物碱。 1831年由Mein从颠茄(Atropa belladonna L.)中分离所得。Atropine 来自希腊文“Atropos”,Atropos是希腊神话中的女神,主管人的生死,足见其毒性之厉害。现已人工合成。 阿托品 (atropine) 作用广泛,不同效应器官上的M受体对阿托品的敏感性不同,故阿托品对其作用各异。 [药理作用] 腺体 平滑肌 眼 心脏血管系统 中枢神经系统 与M受体结合,但只有亲和力而无内在活性。 1.腺体 阻断M胆碱受体抑制腺体分泌 阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,常取决于括约肌的功能状态。 胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕动的幅度和频 率,缓解胃肠绞痛。 对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。 对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 - 眼内压升高 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 - 扩瞳 - 调节麻痹 3.眼 房室传导:解除迷走神经对心脏的
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