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。 抗肾上腺素药 教学目标 1. 掌握β受体阻断药的作用、应用和禁忌症。 2. 熟悉酚妥拉明的作用、应用及其对肾上腺素升压作用的翻转。 . 酚妥拉明(Phentolamine,立其丁) 【作用】竟争阻断α1、α2受体 1.血管:舒张血管,降低血压。 2.心脏:兴奋心脏 → 收缩力增加、心率增加、 心输出量增加。 ① 血压下降→反射性激动心脏. ② 阻断神经末梢突触前膜α2受体→ NA释 放增加。 一、 α受体阻断药 . 3.其他: ① 拟胆碱作用 → 兴奋胃肠平滑肌 →恶心,呕 吐,腹痛,腹泻。 ② 组胺样作用 → 胃酸分泌增加、皮肤潮红. . 【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛性病 变,静滴去甲肾上腺素外漏等。 2.抗休克:扩张血管作用,改善内脏血液灌 注,改善微循环,增加心输出量,适用于感 染中毒性休克、心源性、神经性休克。应注 意补充血容量,也主张和NA合用。 3.急性心肌梗死和顽固性充血性心衰:通过降 低心脏的前、后负荷,减轻心脏负担。 4.肾上腺嗜铬细胞瘤:该病引起的高血压危 象.该病的诊断、术前准备 。 . 【不良反应】 1.胃肠道症状:常见如恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等(拟胆碱作用)。 2.体位性低血压,静注过快时,可使心率增 加,诱发心律失常、心绞痛。 3.胃炎、冠心病及胃、十二指肠溃疡慎用。 妥拉唑啉(tolazoline) 特点:组胺样作用和拟胆碱样作用较强 用于血管痉挛性疾病、处理NA静滴时的外漏。 酚苄明(phenoxybenzamine) 特点:与α受体共价键结合,作用强、慢、久。 . 【药理作用】 1.β受体阻断作用 ⑴ 心血管系统:抑制心脏、收缩血管、 阻断 β2受体,反射兴奋交感神经。 ⑵ 支气管平滑肌:阻断β2受体→支气管收缩 ⑶ 影响肾素分泌:阻断肾小球近球旁器细胞 β1受体,抑制肾素释放,血压下降。 ⑷ 代谢:抑制糖原分解及脂肪代谢。 二、 β受体阻断药 . 2.内在拟交感活性:有较弱的受体激动作用。 3.膜稳定作用:降低细胞膜对Na+的通透 性。 临床意义不大。 . 【临床应用】 1.心律失常:窦性心动过速,麻醉药或拟肾上 腺素药引起的心律失常。 2.心绞痛和心机梗死: 3.高血压: 4.其他: 甲亢及甲亢危象,用于控制心悸、心律失常等。 . 【不良反应】 1.一般反应:消化道反应, 皮疹、血小板减少 等过敏反应。 2.严重反应:可引起急性心衰,诱发或加剧支气管哮喘, 加重房室传导阻滞,心动过缓等。 3. 反跳现象:长期应用,β受体上调,突然停药, 使原病加重。 【禁忌症】 严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘、心肌梗死、肝功能不良。
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