第2章基本理论2(免费阅读).pptVIP

第二章 药物制剂的基本理论2、表面活性剂 罗国平 讲师 西安医学院药学院 学习目标 知识目标 1、掌握表面活性剂的基本特性与在药剂中的应用。 2、熟悉表面活性剂的种类。 3、了解表面活性剂的生物学性质 能力目标 能正确选用和使用表面活性剂 会计算表面活性剂HLB值 第三节 表面活性剂 一、概述 （一）表面现象 ?? 1．界面：是指物质的相与相之间的交界面。相是指体系中物理和化学性质均匀的部分，有固、液、气三相 有：液/液（如乳剂）、液/气（如气雾剂）、固/气（如散剂）、固/液（如混悬剂）、固/固等。 ?????? 界面现象：是指物质在界面上发生的物理化学现象 ?????? 表面：两相中有一相是气体的界面。气/固；气/液。 表面现象：液/气、固/气界面上发生的物理化学现象。 2. 表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。这就是当一滴单一成分的液体在恒温、恒压条件下达平衡时，则总呈球状，即具有最小的表面积。由于表面分子受力不平衡而产生的张力。 3. 表面自由能： 增加液体的表面积实际上是将液体内部分子拉倒表面的过程。由于表面分子有向内运动的趋势，因此必须克服分子间的吸引力，把分子拉开，才能将内部分子转移到表面而增加表面积,这个过程中外界所消耗的功则转化为表面层分子的位能,这种能量即称为表面能或表面自由能。 4.铺展： 一滴液体能在另一种不相溶的液体表面上自动形成一层薄膜的现象。 液体能否铺展，取决于铺展系数的大小 S0 铺展； S0 不能铺展。 规律：表面张力小的液体能铺展于表面张力大的液体表面上，反之则不铺展。 5.润湿： 液体在固体表面上的粘附现象。 固体能否润湿，取决于接触角的大小 θ= 0° 完全润湿 理想润湿 θ90° 能润湿 亲水性药物 90°θ180°不能润湿 疏水性药物 θ=180° 完全不润湿 机理：表面活性剂分子在固-液界面上定向吸附，降低了固-液界面的张力，排除了固体表面吸附的气体，降低了接触角，使固体被润湿。 （二） 表面活性剂 1.概念： 表面活性：使液体表面张力下降的性质。 表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。 二、表面活性剂的分类 一、阴离子表面活性剂 起表面活性作用的部分是阴离子 1、高级脂肪酸盐 肥皂类 通式： (RCOO-)nMn+ 分类：一价皂：钾皂、钠皂——O/W 二价皂：镁皂、钙皂——W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂 性质：良好的乳化能力，易被酸破坏，一价皂易被钙、镁盐破坏，电解质可使盐析。 应用：外用制剂。 2、硫酸化物 硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯 通式：R·O·SO3-M+ 分类: 硫酸化油----土耳其红油 高级脂肪醇硫酸酯----SLS(即十二烷基硫酸钠,SDS)、鲸蜡醇硫酸钠、硬脂醇硫酸钠 2、硫酸化物 性质：土耳其红油—可与水混合、无刺激的去污剂和润湿剂、油类增溶剂。 高级脂肪醇硫酸酯：与水混溶、乳化能力强、耐酸和钙镁盐，与高分子阳离子药物发生作用产生沉淀，对粘膜有一定刺激刺激性。 应用：外用软膏、片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 3、磺酸化物 脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物 通式：R·SO3-M+ 和 RC6H5SO3M+ 常用品种：十二烷基苯磺酸钠、牛黄胆酸钠等 性质：水溶性及耐酸、耐钙、镁盐性比硫酸化物差，在酸性水溶液中也不易水解。 应用：洗涤剂、胃肠道脂肪乳化剂和单甘脂增溶剂（胆酸盐）。 二、阳离子表面活性剂 起表面活性作用的是阳离子部分。 结构： 含有一个五价氮原子，也称季胺化物。 常用品种：苯扎氯胺（洁尔灭）、苯扎溴胺（新洁尔灭）。 性质：水溶性大，酸碱溶液较稳定，良好表面活性作用和杀菌作用。 应用：常用做杀菌剂。 三、两性离子表面活性剂 分子结构中同时具有正、负电荷基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。碱性水溶液中呈阴离子，酸性水溶液中呈阳离子。 1、卵磷脂 来源 性质：对热十分敏感，在酸性碱性条件下及脂酶作用下易水解，不溶于水，溶于氯仿、乙醚、石油醚等有机溶剂。 应用：注射用乳剂及脂质微粒制剂辅料。 卵磷脂和泊洛沙姆188是目前仅能用于静脉注射的表面活性剂。 2、氨基酸型和甜菜碱型 氨基酸型：铵盐+羧酸盐 甜菜碱型：季铵盐+羧酸盐 应用：碱性水溶液中阴离子型----起泡、去污