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药物化学 学习指导及习题集 （自考专升本使用） 郑州大学药学院 编 2010.03 药学专业 《药物化学》课程教学大纲 一、前言 药物化学是一门用辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的制备原理、理化性质、构效关系、生物效应以及寻找新药基本途径的科学。它是一门专业基础课，是药学专业的一门必修课。 课程的目的：通过教学，使学生了解和掌握各类药物发展过程、化学结构、理化性质、化学稳定性、药物在体内作用的化学原理及体内代谢过程、药物的化学过程。并能运用药物化学知识，在实际工作中独立分析问题和解决问题。 课程的任务和要求：使学生掌握常用药物的合成原理，理化性质的变化规律，体内代谢与药理作用之间关系的基础知识；熟悉药物的化学结构、理化性质、体内代谢与药理作用之间关系；同时熟悉新药研究的基本方法和近代新药发展方向，为有效合理使用化学药物提供理论依据，也为从事新药研究奠定基础。 课程选用教材：药物化学 郑虎 主编（第六版） 人民卫生出版社2007年8月出版 二、授课内容及分级要求： 第一章 绪论药物化学的起源与发展，药物命名。第二章中枢神经系统药物掌握镇静催眠药类型掌握异戊巴比妥、地西泮的结构、名称、理化性质及用途熟悉苯巴比妥、奋乃静的结构、化学名称及用途了解硫喷妥钠、三唑仑奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的结构和用途熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系。抗癫痫药的类型苯妥英钠卡马西平结构、名称、理化性质及用途了解的结构和用途掌握抗精神失常药类型掌握氯丙嗪、的结构、化学名称、理化性质及用途熟悉哌啶醇、的结构、名称及用途了解吩噻嗪类药物的构效关系及抗精神病药的发展的类型掌握的结构、名称、理化性质及用途熟悉氟的结构、名称及用途了解抗药的发展掌握盐酸吗啡的结构、名称、理化性质及用途熟悉哌替啶、芬太尼、美沙酮的结构、名称和用途、丁丙诺啡、纳洛酮的结构和用途发展掌握中枢兴奋药的结构类型掌握咖啡因的结构、化学名称、理化性质及用途熟悉吡拉西坦的结构、化学名称和用途了解尼可刹米、奥拉西坦、茴拉西坦、盐酸甲芬酯、多沙普仑的结构和用途了解中枢兴奋药的发展第三章 外周神经系统药物掌握拟胆碱药的类型掌握氯贝胆碱溴新斯的明的结构、化学名称、理化性质及用途熟悉毛果芸香碱、的结构、化学名称及用途了解拟胆碱药的发展和构效关系。掌握抗胆碱药的类型掌握硫酸阿托品、溴丙胺林的结构名称、理化性质及用途熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵、氯唑沙宗、盐酸苯海索的结构、名称及用途了解抗胆碱药的发展。掌握肾上腺素的结构掌握盐酸肾上腺素、沙丁胺醇的结构、化学名称、理化性质及用途盐酸多巴胺的结构、化学名称和用途盐酸克仑特罗、盐酸间羟胺的结构、化学名称和用途了解拟肾上腺素药的发展。掌握类型掌握马来酸氯苯那敏、的结构、名称、理化性质及作途结构、名称及用途了解组胺H1受体拮抗剂的发展和构效关系。掌握局部麻醉药的掌握普鲁卡因、利多卡因的结构、名称、理化性质及用途熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、名称、理化性质及用途了解局部麻醉药的最新进展。第四章 循环系统药物名称名称掌握作用于离子通道药物的分类名称名称名称名称名称名称名称第五章 消化系统药物第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药3，5-吡唑烷二酮类药物的发展、结构特征及作用；熟悉吲哚乙酸类抗炎药的发展、结构特征及作用；熟悉芬那酸类抗炎药的发展、结构特征、立体特点及作用；熟悉芳基丙酸类镇痛抗炎药的发展、结构特征、立体特点及构效关系；熟悉布洛芬光学异构体代谢的活性变化；掌握布洛芬的合成路线；了解芳基乙酸类抗炎药的结构特征及作用机制；了解昔康类抗炎药的结构特征、作用机制及构效关系；熟悉COX-1和COX-2的结构和作用的差别；了解选择性COX-2抑制剂的作用；了解塞来昔布的化学名、结构特征、结构与活性的关系及副作用。 第七章 抗肿瘤药掌握抗肿瘤药的类别烷基化部分及载体部分。烷基化部分（双--氯乙氨基）是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。 掌握氮、环磷酰胺、顺铂卡莫司汀、白消安、塞替派、氟尿嘧啶、巯嘌呤盐酸阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构。长春碱、喜树碱紫杉的用途。第八章 抗生素1、掌握抗生素。-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、氯霉素及其衍生物及四环素类。 2、β-内酰胺类抗生素，有一个四元的β-内酰胺环，除单环的β-内酰胺类抗生素外，其他均是通过氮原子和邻近的第三碳原子与第二个杂环稠和，在β-内酰胺环上，与氮原子相邻的碳上（2或3位）连有一个羧基，此外，青霉素、头孢菌素的β-内酰胺环羰基的3位有一个酰胺基。掌握青霉素钠（钾）、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻钠的结构、名称、