抗精神病药和镇静催眠药素材.ppt

中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 镇静催眠药Sedative-hypnotics 催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物。 镇静药:使服用者处于安静或嗜睡状态的药物。 分 类 按化学结构分为三类： 巴比妥类 ：苯巴比妥 苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮 氨基甲酸酯：甲丙氨酯 巴比妥类 结构 药物举例 巴比妥药物的构效关系 体内代谢 理化通性 代表药物：苯巴比妥 巴比妥类药物 长时：巴比妥　 　　　　苯巴比妥 中时：异戊巴比妥　　　　 环己烯巴比妥 短时：司可巴比妥　 　　　　戊巴比妥 超短时：硫喷妥钠 巴比妥类药物构效关系 N上取代：CH3 —起效快；两个N都取代—惊厥 2位：O被S取代—起效快 5位： 直链、苯取代 长效 支链、不饱和烃链 短效 有关构效关系的几点说明： （1）酸解离常数的的影响 （2）脂水分配系数的影响 （3）代谢过程对作用时间的影响 （1）解离常数的影响 以分子形式透过生物膜，以离子形式发生作用，应有适当的解离度 巴比妥酸和５位单取代巴比妥在生理pH下，几乎完全电离，不能透过BBB，无镇静催眠作用。 5,