凉山州第二人民医院靶向治疗基础题.doc

凉山州第二人民医院靶向治疗基础题 姓名： 分数： 时间： 一.填空题(每空1分) 1. 2002年7月，美国FDA批准吉非替尼单药治疗铂类和多西紫杉醇治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。与化疗合用不增加疗效和生存期，适用于晚期NSCLC的 治疗；对 、 、 、 疗效较好；而埃罗替尼（特洛凯）是第一个被证实能够延长肿瘤患者生存的表皮生长因子受体（EGFR）小分子酪氨酸激酶抑制剂在生存期上有优势，用于治疗至少接受过一种化疗失败的局部进展期或转移性NSCLC，且对 、 、 、 都有效，受食物动力学影响。 2.2004年2月26日，美国FDA批准西妥昔单抗（Cetuximab IMC-C225)商品名：爱必妥与CPT-11联合应用于 、伊立替康治疗失败或耐药的复发或转移性CRC ，或单药用于不能耐受化疗的CRC。美国FDA也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期 的一线治疗方案 。2007年C225在中国成功上市，用于治疗上述两种疾病。对 、CPT-11耐药的晚期CRC， C225单药有效率 ；联合CPT-11有效率 ，联合5-Fu/FA+ CPT-11，有效率 ；联合FOLFOX4一线治疗转移性CRC，有效率 。C225H联合Bevacizumab，三线治疗大肠癌CRC的有效率 ，高与FOLFOX或FOLFIRI二线治疗的疗效。Cetuximab还能明显抑制高表达EGFR的头颈部鳞癌，无论单药还是联合放化疗，均能提高局部晚期头颈部鳞癌的疗效。 3.妥珠单抗（Trastuzumab）商品名：赫赛汀（Herceptin）用于治疗 的晚期乳腺癌和乳腺癌的辅助和新辅助治疗。单药对乳腺癌的有效率 ，与化疗合用有效率 ，与化疗无论同时抑或序贯使用均能显著提高患者的PFS和OS。与AC方案合用时，心脏不良反应发生率高达 ，而单用AC方案化疗，发生率仅 。4.贝伐单抗（Bevacizumab）商品名：阿瓦斯汀（Avastin）是一种针对血管内皮生长因子A亚型的重组人源化单克隆抗体（93%人，7%鼠），能结合并中和VEGF的活性，阻断其活化而产生抗肿瘤作用。2005年ASCO会议，E4599（ECOG）试验证实靶向药物显著提高 、 、 的NSCLC患者生存期的研究，是10年来唯一能提高晚期NSCLC生存率的阳性研究。2004年2月26日，美国FDA批准贝伐单抗 晚期结直肠癌,使其成为世界上第1个批准上市的 。2005年，美国NCCN治疗指南将贝伐单抗联合PTX+CBP方案作为 的一线治疗方案。2005年，美国ASCO将贝伐单抗提高大肠癌生存率和非小细胞肺癌化疗疗效作为当年的十一个重要成果之二。2006年10月11日，美国FDA批准将贝伐单抗联合 作为局部进展、复发或转移的非鳞型的NSCLC的 治疗方案。 5.内皮抑素（rh-endostatin,YH-16）商品名：恩度（Endostar）生产商：中国江苏先声药业公司2005年获中国新药证书，用于治疗 。1997年11月26日上市，是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。 6. Rituximab)商品名：美罗华（Mabthera）由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合，诱导抗体依赖性细胞介导的 和补体介导的 杀伤靶细胞，从而抑制 增殖，诱导B细胞凋亡，提高肿瘤细胞对化疗的敏感性初治的侵袭性恶性淋巴瘤CHOP方案化疗总有效率是 ,其中CR 63%；R-CHOP方案总有效率是82%，其中CR 。R-CHOP方案和单用CHOP方案相比，能够提高老年弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的DFS和OS；对年轻的DLBCL患者中，R-CHOP的RR优于CHOP方案。在滤泡性淋巴瘤患者中，CHOP、CVP方案合用R后，能够显著提高缓解率，延长DFS。利妥昔单抗已批准用于治疗复发或难治性低度恶性或滤泡性