药物合成反应第二章讲述.ppt

第二章 烃化反应 引入的烃基包括 饱和的、不饱和的烃基 脂肪的、芳香的烃基 含有各种取代基的烃基 举例 按形成键的形式分类 C-OH（醇或酚羟基） 变为-OR醚 C-N(NH3) 变为伯、仲、叔胺 C-C 按反应历程分类 SN1 SN2 亲电取代 自由基取代 按烃化剂的种类分类 卤代烷 ： RX 最常用 硫酸酯、 磺酸酯 醇 烯烃 环氧烷：发生羟乙基化 CH2N2：很好的重氮化试剂 醚 甲醛 甲酸 应 用 第一节 氧原子上 的烃化反应 一 醇的O-烃化 1 卤代烷为烃化剂 2 磺酸酯 3 环氧乙烷类作烃化剂 4 烯烃作为烃化剂 5 醇作为烃化剂 6 其它烃化剂 二 酚的O-烃化 1 烃化剂 2 多元酚的选择性烃化 三 羟基保护  反应机理：SN1 影响因素a RX的影响 影响因素c 催化剂 醇钠、 Na、 NaH、 NaOH、 KOH 有机碱 ： 六甲基磷酰胺（HMPA）、(i-Pr )2NEt N,N-二甲基苯胺（DMA） 副反应 消除反应 柯尼希斯-克诺尔（Koenigs–Knorr ）反应 糖化学中的一个取代反应，即在碳酸银存在下用糖基卤化物和醇反应，生