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阿司匹林片说明书
【药品名称】
通用名:阿司匹林片
英文名:Aspirin Tablets
汉语拼音:Asipilin Pian
本品主要成份及其化学名称为: 2-(乙酰氧基)苯甲酸.
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】本品属于非甾体抗炎药。
①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
②抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;
③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:
⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。
【适应症】
1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。
3.关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。
4.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。
【用法用量】
1.成人常用量 口服。
(1)解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。
(2)抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。
(3)建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。
2.小儿常用量 口服。
(1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。
(2)抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分3-4次服,如1-2周未获疗效,可根据血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日130 mg/kg。
(3)儿科皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病):开始每日按体重80mg/kg-100mg/kg,每日3-4次;退热2-3天后改为每日30mg/kg,每日3-4次;症状解除后减少剂量至每日3mg/kg-5mg/kg,每日一次,连续服用2月或更久。
【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
(1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 mg∕ml后出现。
(2)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。(3)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌】下列情况应禁用:
①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;
②血友病或血小板减少症;
③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。
(2)对诊断的干扰:
①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;
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