铂类抗癌药 概 要 概况 代表药物 相关化疗方案 概况 1969年,美国密歇根州立大学的生物物理学家伯纳德·卢森堡在研究电磁场对细胞作用时,发现了由铂电极和氯化铵发生化学反应生成的一种名叫二胺二氯铂的铂化合物。它有2种分子结构:一种是顺式结构,它的两个氯原子和两个氨原子团分别连在铂原子的两侧;另一种是反式结构,在铂原子团的两侧各有一个氯原子和氨原子团。对癌细胞有抑制作用的顺式结构的铂化合物,简称顺铂,它的有效率可达80%。 概况 代表药物 第一代:顺铂 DDP 药理学 适应症 不良反应 药物相互作用 备注 顺铂 能与DNA结合形成交叉键,从而破坏DNA的功能不能再复制;高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。对乏氧细胞也有作用。进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。 对多种实体瘤均有效。是当前联合化疗中最常用的药物之一 主要是消化道反应、肾毒性、骨髓抑制及听神经毒性,与所用剂量的大小及总量有关 可减少BLM的肾排泄而增加其肺毒性。与氨基苷类抗生素合用可发生致命性肾衰,并可能加重耳毒性。 代表药物 第二代:卡铂 CBP、奈达铂 药理学 适应症 不良反应 药物相互作用 备注 卡铂 待深入研究,主要是引起靶细胞DNA的链间及链内交联,破坏DNA而抑制肿瘤的生长 广谱抗肿瘤药,主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也用于非小细胞肺癌、膀胱癌
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