04章-2014-外周神经药物.pptVIP

* 一、对氨基苯甲酸酯类（普鲁卡因） 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯 化学性质 具有良好的麻醉作用（主要用于浸润麻醉）。但因对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。麻醉时间短（5％溶液约1h），主要用于腹部以下需时不长的手术。 芳香第一胺反应 水解 pH＝3～3.5时最稳定 苯胺——重N化——加入b-萘酚——偶联——猩红色 * 合成 * 二、酰胺类（利多卡因） 1943年首次合成，作用比普鲁卡因强2～9倍，维持时间长1倍，毒性也相应较大。同时具有抗心律失常作用。 较普鲁卡因稳定，作用时间长的原因： a、酰胺比酯水解难； b、甲基有位阻； N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺 * 合成 * 三、氨基酮类（达克罗宁） 1-(4-丁氧苯基)-3-(1-哌嗪基)-1-丙酮 可看成用-CH2-代替酯中的-O-而得到的生物电子等排体。 对黏膜穿透性强，见效快（可作表面麻醉），稳定，作用持久，毒性低。对皮肤有止痒、止痛及杀菌作用。可用于火伤、擦伤、虫咬伤、溃疡、褥疮等。 合成 Mannich反应 多聚甲醛 * 六、构效关系 亲脂部分 连接部分 亲水部分 苯环最佳 邻对位给电子基增强活性，吸电子基减弱活性 1～2个C原子最好。 叔胺基最为常见 作用时间： 作用强度： * 代表药物汇总 * * 第5 章