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第3节 抗心律失常药 概念 心律失常是心动频率和节律的异常 由于心肌电生理紊乱造成心脏的冲动形成或冲动传导异常或二者兼有。影响供血 分为: 缓慢型(用异丙肾上腺素或阿托品治疗) 快速型 发生机制 1、冲动形成异常 自律性升高:自律性细胞在低钾、心肌细胞受到机械牵张时自律性增高 非自律性细胞在缺血缺氧时有异常自律性,异位起搏 后除极: 2、冲动传导异常 传导减慢、传导速度不均匀、传导阻滞 折返:功能性折返、解剖性折返 一、抗心律失常药物的作用 1.降低自律性 阻断β受体,降低窦房结自律性 阻断快反应细胞Na+通道 阻断慢反应细胞Ca++通道 促K+外流,降低自律性 2.减少后除极 3.消除折返 (1)改变传导性,消除折返 (2)延长有效不应期(ERP)减少折返 (二)抗心律失常药物分类 I类:Na+通道阻断药 IA 适度抑制Na+内流,抑制K+外流 如普鲁卡因胺等 IB 轻度抑制Na+内流,促进K+外流 如利多卡因等 IC 重度抑制Na+内流 如普罗帕酮等 II类:β受体阻断药 如普萘洛尔等 III类:延长动作电位时程药 如胺碘酮等 IV类:钙拮抗剂 如维拉帕米等 二、常用的抗心律失常药 (一) I类 钠通道阻滞药 1.IA类 奎尼丁 为金鸡纳树皮生物碱,奎宁的异构体 [ 作用 ] 抑制Na+内流 表现: 1.降低自律性:(浦肯野纤维) 2.减慢传导:单向变多向阻滞,取消折返 3.延长不应期(动作电位时程) 4.对心电图的影响 5.阻断外周血管α受体, 6.抗胆碱作用, 【不良反应及注意事项】 1.胃肠道反应。 2.心血管反应:抑制心肌收缩力和α受体阻断 3.过敏反应。 4.金鸡纳反应:头痛,耳鸣、耳聋、复视、甚至精神失常、谵妄、昏迷等。严重可抑制呼吸、休克甚至死亡 普鲁卡因胺:IA类 主要用于什么情况?? 治疗室性期前收缩,室性心动过速 长期使用会出现什么不良反应??: 红斑狼疮样综合征,所以不作为长期用药 2. ⅠB类 利多卡因:只能静脉给药 【作用】 1.降低自律性:主要降低浦肯野纤维自律性。 2. 改善传导。对正常心肌细胞无明显影响 3.缩短APD,相对延长ERP(使ERP/APD比原来增加)。 4、膜稳定作用和局麻作用 【应用】 1.室性心律失常过速首选。 不用于房性及室上性等 2. 室性早搏、阵发性室性心动过速、强心苷中毒导致的室性心动过速有较好疗效。 【不良反应】 较少也较轻微。主要是中枢神经系统症状,有嗜睡、眩晕,大剂量引起语言障碍、惊厥,甚至呼吸抑制,偶见窦性过缓、房室阻滞等心脏毒性。 苯妥英钠(大伦丁) 【作用】 1.相对延长ERP(使ERP/APD比原来增加)。 2.降低自律性: 3.改善病区传导性: 【应用】 主要用于室性心律失常,也有抗癫痫, 强心苷中毒所致快速型室性心律失常首选。 ⅠC类 氟卡尼:广谱 【作用】 能降低浦氏纤维及心室肌的自律性,减慢传导速度,延长APD、ERP。 【应用】 室性及室上性心律失常。 (二)β受体阻断药 普萘洛尔 【作用】 1.降低自律性。 在运动及情绪激动时作用明显 2.减慢房室结和浦氏纤维的传导。 【应用】 1.主要用于室上性,对交感神经功能亢进,甲亢等引起心动过速有特效 2:由运动及情绪变动引发的室性也有良效 还记得哪些人不能用此药吗? 案例 患者,女,45岁。自觉胸闷、心悸达210次/分,律齐,血压正常,诊断为“室性心动过速”,经用奇特药物治疗效果不佳,改用胺碘酮治疗。 请问:1.应用胺碘酮前应该进行什么检查? 2.如果患者应用胺碘酮静脉给药,应该注意什么问题? (三)钾通道阻滞药 胺碘酮:长效广谱 【药理作用】 1.延长心房肌、心室肌、房室结的APD和ERP。 2.减慢房室结和浦氏纤维的传导。 3.降低窦房结自律性。 4、阻断α、β受体 【临床应用】 室上性及室性心动过速、房扑、房颤 对预激综合征引发的房颤效果更好 【不良反应】 有胃肠道反应。 久用致角膜褐色微粒沉着及导致甲状腺功能异常(因含碘)。 最严重的: 间质性肺炎,肺纤维化 谁禁用?请划下答案 (四)钙拮抗药 维拉帕米 verapamil 【作用】 1.降低窦房结自律性。 2.抑制房室结传导。 3.延长窦房结、房室结和浦氏纤维的有效不应期。 【应用】 1.房室结性和室上性心律失常效果好, 阵发性室上性心动过速为首选。 2.对心房纤颤有效但仅减
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