第一章 概论.pptVIP

紫杉醇(抗癌药) 短叶红豆杉（0.01％一0.06％），1992年通过FDA批准--东北红豆杉、浆果红豆杉、云南红豆衫--人工繁殖栽培外，探讨化学合成法、真菌生产法、组织培养和细胞培养法。 　小檗碱（抗菌消炎药） 最初是由毛茛科植物黄连中分离得到的，后来发现小檗属的三颗针、防己科的古山龙均含有此类成分，目前三颗针、古山龙已经成为提取小檗碱的主要原料。 秋水仙碱（治疗肿瘤） 最初从植物秋水仙的种子和球茎中获得，而秋水仙产自欧洲和非洲，后来发现我国出产的嘉兰、山慈姑中均含有大量的秋水仙碱及类似生物碱，亦可作为提取秋水仙碱的原料。 一般来讲，可以根据植物的亲缘关系，寻找新药和扩大药源，这是因为植物制造化学物质的性能有遗传性，也有变异性，利用植物亲缘关系相近，则其化学成分也相近的规律来寻找并扩大药源，已被证实是一条行之有效的途径，并已逐渐衍生出一门新兴的学科—植物化学分类学。 B 开发新药 从单味药中开发新药 如青蒿素：东晋葛洪著《肘后备急方》中记载“青蒿一握，水二升渍，绞取汁尽服之”说明青蒿中的抗疟有效成分在加热过程中容易被破坏，我国学者将青蒿进行低温提取、分离，研制出抗疟有效成分—青蒿素，本品的吸收快、副作用小，但复发率高。将青蒿素氢化、甲基化制成蒿甲醚衍生物，为活性更强的抗疟药物。 从复方中开发新药 如葛根总异黄酮的制剂：临床上治疗高血压病人的过程中，常发现患者的血压可以下降，但其症状如颈项强直、头晕、头痛不易消失，根据《伤寒论》中的描述，复方葛根汤可以治疗颈项强直，后经单用葛根水煎剂治疗高血压病人的上述症状，效果满意，继而采用葛根乙醇浸膏片治疗高血压、心绞痛、突发性耳聋等，亦有很好的疗效。化学和药理学研究表明：其有效部位为葛根总异黄酮，葛根总异黄酮的制剂已投入生产。 第三节 中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向（自学） 作业 中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向（论文，2000字左右，课程结束前交） 课后复习题 概念：中药化学、有效成分、有效部位 参考书目： 1、《中药化学》，肖崇厚，上海科学技术出版社，1997年 2、《天然药物化学》（第4版），姚新生、吴立军　北京：人民卫生出版社，2004 3、《中药提取的鉴定原理》，肖崇厚，上海科学技术出版社，1981年 4、《天然药物成分提取分离与制备》，孙文基，中国医药科技出版社，1999年 5、中国医学科学院药物研究所　中草药现代研究（第一卷）　北京：北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，1995年 6、中国医学科学院药物研究所　中草药现代研究（第二卷）　北京：北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，1996年 7、中国医学科学院药物研究所　中草药现代研究（第三卷）　北京：北京医科大学中国协和医科大学联合出版社，1997年 * * * * * 一、中药化学在中医药现代化中的作用 1.促进中药药性理论研究的深入 2.阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理 3.进行化学合成或结构改造 4.阐明中药炮制的原理 5.阐明中药复方配伍的原理 1.促进中药药性理论研究的深入 中药药性理论的核心是性味、归经、升降浮沉。 （1）四性：寒、热、温、凉 如：温热药—附子、吴茱萸等含有消旋去甲乌药碱（加强心肌收缩力，加快心率），与热性药的药性基本一致，推测消旋去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础之一。 （2）五味：酸、苦、甘、辛、咸 辛：含挥发油、苷类、生物碱。 （3）归经 麻黄碱：止咳（麻黄入肺经） 伪麻黄碱：利尿（麻黄入膀胱经） （4）升降浮沉 麻黄（挥发油）： 发汗解表-升浮 麻黄（伪麻黄碱）：利尿-沉降 2.阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理 应用现代的科学技术，观察中药在人（动物）体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，研究有效成分的化学结构、理化性质和生理活性之间的关系，用以逐步阐明中医中药防治疾病的原理，从而推动中西医药的结合，这是研究中药防治疾病原理和阐明中药药效物质基础的基本方法。 A 单味中药的研究 人参--抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、清除自由基、改善心肌缺血、抗心律失常、促智等生物活性 人参皂苷（目前主要） 抗癌（Rg3、Rh2） 益智（Re） 麻黄--挥发油中的松油醇能降低小鼠体温，是 麻黄发汗散寒的有效成分。麻黄碱和去甲 麻黄碱是麻黄平喘的有效成分。 黄连--小檗碱，抗菌，是清热解毒的有效成分。 B 复方中药的研究 中药复方的活性成分和作用机理是非常复杂的，中药复方在