他克莫司内容导读.docVIP

内容导读：他克莫司商品名普乐可复是日本藤泽集团于1984年从土壤真菌的肉汤培养基中提取的一种大环内酯类强效免疫抑制剂。FK506的免疫抑制作用比环孢素A(CsA)强10～100倍，它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。 他克莫司(Tacml／mus，FK506)，商品名普乐可复(PullockReusable)是日本藤泽集团(Fujisawa)于1984年从土壤真菌的肉汤培养基中提取的一种大环内酯类强效免疫抑制剂。FK506的免疫抑制作用比环孢素A(CsA)强10～100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1／3～1／2，同时不良反应也明显降低。它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。由于治疗窗狭窄，它的用药剂量应根据药物谷值浓度进行调整，而且用药要个体化。临床应用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应，治疗肝脏、胰腺、肾脏、心脏、肺等实体器官移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。近年来，随着对其研究深入，发现FK506治疗其它免疫性疾病均有一定疗效。现将近年研究成果综述如下。1FKS06的作用机制目前，尽管FK506确切的分子作用机理仍不清楚，但与环孢素A一样，它也抑制T细胞刺激后信号传递中的早期钙依赖现象，即作用在T细胞活化早期过程抑制依赖性白细胞介素_2(IL-