20121225自乳化给药系统的研究进展.pptVIP

自乳化释药系统 重庆医科大学 药学院 张良珂 全世界约有50%的药物由于脂溶性高、难溶于水而导致其口服吸收率和生物利用度低、个体间吸收差异大、给药剂量难以控制。 每年新开发的药物中有40%都属于难溶性药物. 因此改善难溶性药物的口服吸收、提高其生物利用度，成为目前药剂学领域研究的重点和热点。 Ⅰ型药物能获得最理想的口服生物利用度。但在现有的药物当中，这种理想的口服药物并不多见。据统计，在世界卫生组织基本药物列表的130 种口服药物中，只有32 种药物属于BCSⅠ型药物。 Ⅲ型和Ⅳ型药物的渗透性低，难以透过生物膜，很难采用药剂学手段来提高口服吸收，因此最好的方法是化学结构修饰或者重新进行先导化合物的优化研究，以获得具有良好透膜性能的化合物。 在新发现的候选药物中，有约40%属于渗透性良好而水难溶性的Ⅱ型药物。此类药物在胃肠道的溶出过程是其口服吸收的限速步骤，因此可以采用各种药剂学方法来提高溶出速率或者在胃肠道中维持药物为溶液状态，进而达到提高口服生物利用度的目的。 当前在药剂学领域中常用的改善难溶性药物生物利用度的方法包括: (1)改变药物的理化性质如成盐、成酯，减小药物的粒径、增加其特性溶出速率； (2)加入增溶剂、助溶剂，增加其水溶性； (3)采用制剂技术如胃内滞留、生物黏附技术等提高药物有效释放； (4)采用固体分散体、微球、纳米粒制剂和环糊精包合物等新型给药系统以改善药