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20091022 化药药物评价非临床安全性和有效性评价 微球制剂的临床前药理毒理研究和评价的一般考虑 闫莉萍 王海学 彭健 审评五部 微球制剂的临床前药理毒理研究和评价的一般考虑 闫莉萍 王海学 彭健 （国家食品药品监督管理局药品审评中心， 北京 100038） 摘要：本文旨在总结国内外批准上市和研发中微球剂型的药理毒理研究和评价考虑。根据已上市微球制剂研发中所进行的药理毒理研究信息，总结了微球制剂非临床安全性研究中需关注的研究内容和试验要求。希望微球制剂研究者能够根据微球制剂的开发目的和特点，开展完善合理的临床前药理毒理研究，以阐明开发微球制剂的药理毒理特点，将微球制剂开发成为临床需要且特点明显的新药。关键词：微球制剂；临床前；药理毒理????? 微球(ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅ)制剂是近年来发展的新剂型[1],是药物和其他活性成分溶解或分散在如明胶、蛋白等高分子材料基质中经固化而形成的微小球状实体的固体骨架物,其直径大小不一,不同粒径范围的微球针对性地作用于不同的靶组织[2]。微球作为药物控释载体，具有生物可降解性和较低毒性。与脂质体相比,微球更稳定，体内代谢更慢，有利于延长药效，被广泛用于药物的控释和靶向载体，特别是用于多肽类和蛋白质类药物。肽和多肽类微球制剂以促黄体激素(LHRH)研究最为深入，也最成功[1]。美国食品药品管理局（FDA）已批准