B受体阻滞剂专家共识.doc

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β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 中华医学会心血管病学分会 中华心血管病杂志编辑委员会 ? ?? ???关键字: β阻滞剂 专家共识??中华医学会心血管病学分会 黄峻 ? ?? ? 前? ?言 ? ?? ? β肾上腺素能受体阻滞剂(β阻滞剂)自20世纪60年代以来已广泛应用于临床医学的各个领域,尤其心血管疾病的防治,其主要发明者也因此获得了诺贝尔生理及医学奖。在心力衰竭(HF)、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的处理中β阻滞剂均可发挥极其重要的作用,已成为最广泛应用的心血管病药物之一。 ? ?? ? 随着研究的深入和应用的普及,尤其近百项大型临床研究结果的公布,为恰当评价β阻滞剂治疗心血管疾病的疗效和方法提供了大量的证据,也引起了更为深入的讨论和争论。在充分肯定β阻滞剂对心血管疾病的良好疗效、降低心原性猝死发生率和改善预后的同时,也认识到此类药物的不良反应和局限性。一些学者认为β阻滞剂并不适合作为高血压治疗的一线药物,需对适用人群作出较严格的限定;一些研究提示慢性HF的治疗中并非各种β阻滞剂均能产生同样有益的效果,β阻滞剂明显不具有类效应性。如何长期维持应用β阻滞剂,并把握其适当的剂量,也是临床医师和患者遇到的一个实际的难题。初步的流行病学调查表明,与国外同道相比,我国医师β阻滞剂的临床使用率偏低,剂量偏小,差距明显。 ? ?? ? 面对上述的实际状况和针对β阻滞剂的不同的认识,我国的临床医师需要获得正确的信息和指导,规范β阻滞剂在心血管疾病领域的应用。本着这一良好的愿望,我们复习了现有的临床证据,结合我国的实践和经验,制订这一“β阻滞剂在心血管疾病临床应用的专家共识”(简称共识),旨在提高我国医师应用β阻滞剂治疗心血管疾病的水平,造福于心血管疾病患者。 ? ?? ? 本共识按照国际通用的方式,标示了β阻滞剂应用的推荐类别和证据水平分级。推荐类别:Ⅰ类为已证实和(或)一致认为有益和有效;Ⅱ类为疗效的证据尚不一致或有争议,其中相关证据倾向于有效的为Ⅱa类,有效证据尚不充分的为Ⅱb类;Ⅲ类为已证实或一致认为无用和无效,甚至可能有害。证据水平分级:证据来自多项随机对照临床试验或多项荟萃分析为证据水平A;证据来自单项随机对照临床试验或非随机研究为B级;证据来自小型研究或专家共识为C级。 ? ?? ? β阻滞剂的药理学 ? ?? ???一、定义和分类【1】 ? ?? ?(一)定义 ? ?? ? β阻滞剂选择性的结合β肾上腺素能受体,竞争性、可逆性拮抗β肾上腺素能刺激物对各器官的作用。人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导,不同组织和脏器内β1和β2受体分布不一(表1)。由抑制交感神经紧张活动和各组织β受体兴奋的反应,可解释β阻滞剂的药理作用。所以,β阻滞剂对静息时心率和心肌收缩力的作用甚小,当交感神经激活如运动或应激时,可显著减慢心率和降低心脏收缩力。 ? ?? ? 表1??β1和β2受体组织分布及其介导的生理作用 ? ?? ??? ? ?? ??? ? ???(二)分类 ? ?? ? β阻滞剂可分为:(1)非选择性:竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体;(2)β1选择性:对β1受体有更强的亲和力(表2)。选择性为剂量依赖,大剂量使用将使选择性减弱或消失。但有些β阻滞剂具有微弱的激活反应称之为内在拟交感活性,能同时刺激和阻断β肾上腺素能受体。一些β阻滞剂具有外周扩血管活性,介导机制为阻断α1肾上腺素能受体(如卡维地洛、阿尔马尔、拉贝洛尔),或激活β2肾上腺素能受体(如塞利洛尔),或与肾上腺素能受体无关的机制(如布新洛尔、萘比洛尔)。 ? ?? ? β阻滞剂亦可分为脂溶性和水溶性。脂溶性β阻滞剂(如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔)可迅速被胃肠道吸收,并在胃肠道和肝脏被广泛代谢(首过效应),口服生物利用度低(10%~30%),当肝血流下降(如老年、HF、肝硬化)时药物容易蓄积。脂溶性药物较易进入中枢神经系统。水溶性β阻滞剂(如阿替洛尔)胃肠道吸收不完全,以原型或活性代谢产物从肾脏排泄;与其他肝代谢药物无相互作用,甚少穿过血脑屏障,当肾小球滤过率下降(老年、肾功能障碍)时,半衰期延长。 ? ?? ? ? ? 表2 常用β阻滞剂的药理学分类 种类 内在拟 脂溶性 扩张外 口服剂量范围 交感活性 周血管 非选择性β阻滞剂??   卡替洛尔(carteolol) + 低 0 2.5~20 mg,1~2次/d 纳多洛尔(nadolol) 0 低 0 40~320 mg,1次/d 喷布洛尔(penbutolol) + 中 0 20~80 mg,1~2次/d 吲哚洛尔(pindolol) ++ 高 0 10~40 mg,2次

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