《3.制剂研究.pptVIP

目录 第一节 概述 一、制剂研究的重要性 1、制剂是联结中医和中药的桥梁 制剂加工是将有效的方药变成具有特殊形态和内涵的药品供临床使用，实现医生临床治病的目的，所以说中药制剂是联结中医和中药的桥梁。制剂弥补了过去单纯利用处方配伍或药物炮制在中药用药定向、用药量过大、无法控制药物释放速度及释放量等方面的缺点，实现临床应用的目的。 2、制剂研究是中药新制剂的基础和目的 制剂是中药新制剂研究的终端，它所提供的样品来完成新药研究中药效学、毒理学、临床研究。 3、制剂研究是新产品的来源 研究的目的和研究的结果都是制剂。大家学过中药制剂应该都很清楚，中药新制剂也属于中药新药范畴。 4、制剂研究是产生经济效益的保证 靠制剂在市场上产生经济效益。大家熟悉的复方丹参滴丸的前身是复方丹参片，而滴丸剂的价格是片剂的4 倍左右，由此可见制剂所带来的巨大经济利益。 二、制剂研究的特点 三、制剂研究的要求 1、有浓厚的中医药学特色：原料、组方、制剂工艺、质量标准、药效学、临床试验及产品的标签、包装、说明书等。 2、有时代特色：即多使用新剂型、新工艺、新技术、新辅料和新设备。 3、有明显的社会效益和经济效益 四、制剂研究的程序 第二节 剂型筛选 一、剂型与药物疗效的关系 （一）剂型对中药制剂稳定性的影响 药物剂型不同，其稳定性有显著差异。因此，中药新药稳定性试验要求是按剂型定的，不同剂型起稳定性考核项目不同。 注射剂：一年半时间里在正常室温下存放样品的性状、澄明度、PH值、无菌、热源、溶血、刺激性、含量测定 片剂：2年时间里在正常室温条件下存放样品的性状、鉴别、软化点 (二)剂型对中药制剂有效成分的溶出和吸收的影响 1、各机型在体内转运过程及血药浓度与时间关系明显不同。如口服药物服用后有首过效应会被代谢一部分；而静脉注射药物则直接进入血液。 2、剂型不同则各药的起效时间、达峰时间、作用强度也随之各异。 从给药途径来说，吸收速度、起效时间等一般按照下列顺序由快到慢： 静脉吸入皮下直肠或舌下口服皮肤 二、剂型选择的原则和依据（通过文献研究及预试验予以确定，尽可能选用新剂型，以达到三小、三效、五方便的目的)。 （一）、根据医疗防治的需要 由于病有缓急，证有表里，人有老幼，因此对于剂型的要求亦各不相同。 如急症用药宜速，可采用汤剂、气雾剂、注射剂等； 慢性病用药宜和缓、持久，常用丸剂、片剂、内服膏剂等长效制剂； 某些腔道疾病，如痔疮、阴道炎等可以用栓剂、酊剂局部给药。 （二）根据药物有效成分的性质 中药制剂多由复方组成，而单味中药又含多种成分，使得复方成分更为复杂。各成分性质，如溶解性、化学稳定性、在体内运转过程及其吸收、代谢、分布、排泄情况均不同，而制剂剂型对上述性质有直接影响。因此不同处方、不同药物、不同有效成分应各自做成适宜的剂型。 例如：中药雷丸 不适宜做成口服液的药物 难溶性药物 如石膏、寒水石、滑石、磁石等 由于此类药物难溶于水，不宜达到口服液的澄清度及疗效要求。 含挥发油较多的药物 防风、薄荷、川芎、细辛等 挥发油难溶于水，需要加入大量增溶剂；而且挥发油多气味较差，又要增加矫味剂和防腐剂；再加上挥发油对光敏感，难保证制剂的稳定性。 含特殊臭味的方药 阿魏、巴豆等 这些药物虽然能适量溶于水，但若制成口服液，气味极差，病人难以接受。 苦味重的方药 如黄连、黄柏、黄芩、大黄等 苦味极重，难以矫正 含油脂较多的方药 如火麻仁、苦杏仁等 大量油脂无法分散在口服液中，如弃掉则影响疗效，如乳化则成乳化剂。 有效成分在水中不稳定的方药 如含易水解、易氧化、易聚合、易产生沉淀的药物，均不能制成口服液。 （三）根据处方规定的日服剂量 一般做成片剂和胶囊剂的中药，日服处方量不能超过30g。 而一些日服处方量在60g左右的，宜制成颗粒剂、丸剂、口服液等。 （四）根据工厂技术水平和生产条件 药物是用来治病救人的，其质量要求相当严格。剂型不同，所采取工艺路线及条件，所用设备和所处生产环境皆不相同。 中药注射剂的制备： 1、有效成分提取纯化 2、将提取物配成含量合格而稳定的溶液 3、制备过程中切忌被污染 综上所述，中药剂型的选择应以临床需要、药物性质、用药对象和剂量、生产技术和条件等为依据，通过文献研究 和预试验予以确定。 第三节 工艺路线的选择 一、工艺路线选择的意义 制剂的工艺路线是以保证实现处方的功能主治为目的，紧紧围绕功能主治的要求，对药物的处理原则、方法和程序所做的最基本的规定。 二、工艺路线选择的依据 制剂的作用能否与原方保持一致，关键在于中间体的质量，也就是说提取物是影响制剂质量的关键。制备的提取物质量好坏与其工艺路线直接相关。 如在某方药中重用了附片，而附片中成分为去甲乌药碱，乌头碱等双脂型生