传出神经系统药理学..docxVIP

传出神经系统药理学胆碱受体及其效应M受体：M1受体：CNS，胃壁细胞，神经节，突触前膜M2受体：心脏，平滑肌M3受体：平滑肌，腺体，血管内皮N受体：N1：神经节突触后膜N2：神经-肌肉接头终板膜M样作用：缩瞳，睫状肌收缩腺体分泌增加（泪腺，唾液腺，汗腺）平滑肌收缩，括约肌舒张心脏：窦性心律，房室传导（M2）血管：小剂量扩张（内皮细胞M3，NO）大剂量收缩（平滑肌M3）以3*10-7为界N样作用：N1兴奋（全部神经节兴奋）M样作用123，心血管轻度兴奋（支配优势）N2兴奋骨骼肌收缩（震颤，麻痹）肾上腺素受体α1：血管平滑肌（皮肤，黏膜，部分内脏），瞳孔开大肌（血管收缩，瞳孔开大，糖原分解）α2：突触前膜，脂肪细胞（抑制递质释放）β1：心脏（使兴奋）β2：支气管、血管平滑肌（使扩张）β3：脂肪（使分解）拟胆碱药乙酰胆碱acetylcholine,Ach，P58毛果芸香碱pilocarpine，P59吸收季铵碱，难吸收，不通过BBB化学性质不稳定，易水解，作用时间短叔胺类药物作用激动全部胆碱受体，MN样作用，只做工具药选择性激动M，对眼和腺体作用明显眼睛（两肌三效）缩瞳：瞳孔括约肌M受体降低眼内压：缩瞳作用调节痉挛：激动睫状肌，视远物模糊腺体分泌增加药理效应or临床应用MN样作用青光眼虹膜角膜炎口腔黏膜干燥症阿托品中毒解救不良反应中毒及解救禁忌支气管哮喘，冠脉缺血，溃疡病同类药物卡巴胆碱：青光眼乙酰甲胆碱：口腔黏膜干燥症氨甲酰甲胆碱：术后腹气胀，尿潴留毒蕈碱：M样症状，阿托品解救槟榔碱：激动M，对N无作用，具有细胞毒性新斯的明Neostigmine，P64毒扁豆碱，eserin,P65吸收季铵，不易通过BBB、角膜，不用于滴眼叔胺类，易通过BBB完全的拟胆碱作用药物作用易逆性抗AchE药，与Ach竞争酶MN样作用，骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌可逆性抗AchE药（对中枢、肌肉）小剂量兴奋，大剂量抑制药理效应or临床应用重症肌无力（小心胆碱能危象）术后腹胀气、尿潴留阿托品中毒解救非去极化肌松药（筒箭毒碱）中毒解救青光眼麻醉催醒（小剂量兴奋，大剂量抑制）阿托品中毒解救不良反应胆碱能危象（加重肌无力）中毒及解救中毒引起呼吸麻痹禁忌机械性肠梗阻，尿路梗塞，支气管哮喘相似药物阿托品atropine,P75吸收叔胺，口服生物利用度高，可透过BBB房水排出慢滴眼维持时间较长药物作用竞争性阻断M受体大剂量阻断N1受体大剂量产生中枢作用药理效应or临床应用抑制腺体分泌（麻醉前给药）对眼的作用与Pilocarpine相反扩瞳升高眼内压（不良反应）调节麻痹（验光配镜）松弛内脏平滑肌痉挛胃肠道（胃肠道绞痛）尿道、膀胱逼尿肌痉挛肾、胆绞痛（效果差，要与镇痛药连用）支气管解痉心脏（1）心率：小剂量，大剂量（2）促进方式传导大剂量解除小血管痉挛兴奋中枢神经系统不良反应口干，皮肤干，视力模糊，便秘，排尿困难，体温升高，大剂量中枢兴奋中毒及解救昏迷，呼吸肌麻痹解救：毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱（外周）地西泮（中枢）禁忌青光眼，前列腺肥大，幽门梗阻，反流性食管炎相似药物扩瞳：托吡卡胺（tropicamide）后马托品（homatropine）解痉：普鲁本辛（probanthine）M1受体阻断药：哌仑西平（pirenzepine）肾上腺素adrenaline(epinephrine,Adr)P92多巴胺dopamine（DA）P95吸收不稳定，易氧化，口服吸收效果很差不做口服用药不稳定，口服无效，不过BBB，静脉滴注给药药物作用激动αβ强大的心脏兴奋作用（β1）心率收缩力传导心输出量血管皮肤、黏膜、胃肠道血管（α1）收缩骨骼肌、冠状血管（β2）舒张冠脉舒张（收缩力、β2、腺苷）血压小剂量：收缩压，舒张压—，脉压（β受体对低浓度Adr敏感）大剂量：收缩压，舒张压（α对高浓度Adr敏感）静脉注射后，BP先后Adrenaline reversal支气管平滑肌平滑肌松弛（β2）抑制过敏物质释放支气管粘膜血管收缩（α1）瞳孔开大肌（α1）增强代谢（分解代谢）激动β1α1，DA1受体(主要使肾脏、肠系膜血管扩张)。对beta2作用弱心脏兴奋（β1）血管：小剂量：肾、肠系膜、冠脉扩张（D1受体）大剂量：皮肤、黏膜血管收缩（Alpha1）心脏兴奋（Beta1）血压：收缩压，舒张压—，平均血压肾：扩张血管，抑制重吸收Na+，利尿药理效应or临床应用心脏骤停（兴奋房室结、传导系统，但可能引起异位起搏点兴奋性过高，导致室颤）P94过敏反应与过敏性休克（首选药）支气管哮喘急性发作（β2）局部应用收缩局部血管，增强局麻效果低浓度Adr治疗鼻粘膜、牙龈出血青光眼（地匹福林）促进房水流出休克（尿少尿闭者更适用）急性肾功能衰竭（与利尿药合用）不良反应血压升高，心率失常心动过