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药理学——降压药讲述

药动学与影响因素 口服易吸收,空腹服用生物利用度为70%,饭后 服用生物利用度减少至30%-40%。半衰期4h。 临床应用与评价 对绝大多数轻、中度高血压有效,特别对正常肾素型及高肾素型高血压疗效更佳。 依那普利(enalapril) 药理作用与机制 第二代不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制药,是前体药,活性代谢产物依那普利拉发挥抑制ACE作用,比卡托普利强10倍,降压作用慢而持久。 药动学与影响因素 口服吸收迅速,生物利用度约60%,不受进食影响 适用于各期高血压病、肾性高血压、恶性高血压 及充血性心衰。疗效与卡托普利相似,但降压作用强而持久。 临床应用与评价 因不含巯基,无典型的青霉胺样反应(皮疹,嗜酸性粒细胞增多等),故副作用小于卡托普利。以咳嗽、头痛、头晕较常见,其他尚有低血压、恶心、腹泻、肌肉痉挛、血管神经性水肿等。偶可引起血红蛋白减少和转氨酶升高。 不良反应和防治 五、AT1受体阻断药 氯沙坦(losartan、科素亚) 临床应用与评价 1. 进食不影响其生物利用度。 2. 可产生ACEI抑制AngⅡ所致的副作用,其作 用和AngⅡ作用的降低呈非相关依赖性,本 品不引起干咳,引发血管神经性水肿的发生 率较低。 3. 长期用药的安全性有待进一步观察。 第三节 其他抗高血压药 一、中枢性降压药 可乐定(clonidine) 特点:降压作用中等偏强,并有

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