05.12.16第33章 子宫平滑肌兴奋药05.12.16第33章 子宫平滑肌兴奋药.pptVIP

第 33 章 子宫平滑肌兴奋药  第一节 子宫平滑肌兴奋药 选择性作用子宫平滑肌→ 子宫收缩→ 催产、引产和产后止血及子宫复原的药物 缩宫素（oxytocin; 催产素 pitocin） ［来源］ 垂体后叶分泌，含缩宫素与加压素（抗利尿激素）； 药用从牛、猪垂体后叶提取／人工合成 ［体内过程］ po无效，im后3~5min起效，维持20~30min。 ［药理作用］ 1、兴奋子宫平滑肌 1）小剂量（2～5U）增强子宫底部肌肉节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛→ 促进胎儿娩出。 大剂量（5～10U）子宫强直性收缩→ 产后止血。 2）妊娠早期孕激素↑ ，子宫对药物不敏感；后期雌激素↑，子宫对催产素敏感。 ［机制］ ? 激动子宫平滑肌上的催产素-R →子宫平滑肌收缩↑ ?促进PGF 2α合成→子宫肌收缩、子宫颈松弛。 2、其他作用 促进泌乳； 大剂量: 扩张血管，降低血压；抗利尿作用。 垂体后叶素（pituitrin） 猪、牛的垂体后叶提取的粗制品。 大剂量（5～10U）注射： 收缩毛细血管及小动脉→ 肺咯血,消化道出血 抗利尿作用→ 尿崩症。 高血压、冠心病禁用 思考题 1. 缩宫素用于催产、引产和产后止血的药理学基础。应用时注意哪些问题？ 2. 前列腺素类、麦角新碱、麦角流浸膏的 主要作用及用途。 * * ［应用］ 1．催产和引产 2．产后止血 ［不良反应］ 1. 严格控制剂量 2. 产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、有三次妊娠史、曾作剖腹产者禁用 地诺前列酮（PGE2） 地诺前列素（PGF 2α） ［作用］ 对妊娠各期子宫均有收缩作用，初、中期较催产素强，临产前更强，类似生理性阵痛。 ［应用］ iv.d、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药 1．足月引产 2．流产（早、中期妊娠） 麦角生物碱 麦角（Ergot）是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核 1．肽生物碱类（氨基酸类）：麦角胺 （Ergotamine）及麦角毒（Ergotoxime） 2．胺生物碱类：麦角新碱（Ergometrine） ［作用及应用］ 1．?兴奋子宫 临产／新产子宫妊娠非妊娠子宫 1）作用较强而持久，剂量稍大即引起强直性收缩。麦角新碱强、快、短。 2) 对子宫体与子宫颈的兴奋无明显差别 2．收缩血管 收缩 A、V（麦角胺） 3．阻断α受体（氨基酸麦角碱），翻转AD的升压作用。 ［应用］ 子宫出血：麦角新碱， po、im、iv 产后、刮宫后和其他原因引起的子宫出血和子宫复原不良。 2. 产后子宫复原：产后10天内子宫复原很快，若复原缓慢则易发生失血过多或感染， po麦角流浸膏，促进子宫收缩，加速子宫复原。 3. 偏头痛： po麦角胺咖啡因片，收缩脑血管，减少脑动脉搏动所致头痛 不良反应与注意事项： 1． 注射麦角新碱可致呕吐，BP↑ 2．久用麦角流浸膏可损害血管内皮细胞 3. 禁用于催产、引产、血管硬化及冠心病 药物 作用特点 应用 缩宫素 1、起效快，维持时间短 2、敏感性：妊娠后期早期未孕子宫 催产、 3、小剂量：子宫节律性收缩（宫体明显） 引产 大剂量：子宫持续强直收缩 产后止血 麦角碱类 1、作用强而持久 产后子宫复原 2、敏感性：妊娠后期早期未孕子宫 子宫出血 3、子宫持续强直收缩（宫体宫颈无选择） 前列腺素 妊娠各期均较明显