第21章钙拮抗药要素.ppt

钙通道阻滞药 最早发现的钙拮抗药 1967年,A.Fleckenstein发现其在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化于振幅,与脱钙相似,首次提出钙拮抗药 钙离子的生理意义 （1）神经细胞的兴奋性 （2）神经递质的释放 （3）肌肉收缩（包括心肌、平滑肌、骨骼肌） （4）腺体分泌 （5）细胞的运动 （6）血液凝固 钙通道的类型 钙通道—是细胞膜中蛋白质小孔 受体门控（ROC）:主要存在于胞内肌质网、内质网上， 是胞内储存钙释放进入胞浆的途径。 高电压激活Ca2+ 通道： L，N，P，Q及R型 电压依赖 （VDC） 低电压激活Ca2+ 通道： T型 主要存在于可兴奋细胞膜表面，外钙内流的主要途径。 钙通道的分子结构 在心血管系统以L及T为主，临床常用的钙通道阻滞药主要是作用于VDC的L型。 L型钙通道的分子结构是由α1、α2、β、γ和δ等五个亚基所组成 图1. 钙通道的结构示意图 α1亚单位：是主要的功能单位 α1