第3章药物代谢动力学要素.pptVIP

（二）药物生物转化部位：主要在肝进行。 （三）药物生物转化步骤： Ⅰ相反应：氧化、还原或水解。通常使药物失效，但少数反而活化。如环磷酰胺的抗癌作用。 Ⅱ相反应：结合。结合后的产物药理活性降低或消失，水溶性增加易经肾排出。 代 谢 I 相 II 相 药物 结合 药物 无活性 活性?或? 结合 结合 药物 亲脂 亲水 排泄 （四）药物代谢酶系： 药酶：主要是肝微粒体混合功能氧化酶系，又称单加氧酶，主要成分是细胞色素P-450单氧化酶系，简称CYP 特性：专一性低，易饱和，个体差异大，易受药物的诱导或抑制。 （五）药物代谢酶的诱导与抑制： 1. 药酶诱导剂：是指能诱导提高药酶活性的药物，是药物产生耐受性的原因之一, 如苯巴比妥。 2. 药酶抑制剂：是指能降低、抑制药酶活性的药物，如氯霉素。 CYP特点： ●① 选择性低。能同时催化数百种脂溶性药物的转化。 ●② 变异性大。易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影响，有明显的个体差异。 ●③ 易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象。 肝药酶的诱导剂和抑制剂 CYP450选择性低、变异性大、易受药物的影响而出现增强或减弱现象。 药酶诱导药：凡能够增强药酶活性的药物（巴比妥类、苯妥英钠、利福平等）。合用时，使其