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第二十章 解热镇痛抗炎药 前列腺素（prostaglandin， PG） 表 COX-1和COX-2的特性 药物的分类 按作用的选择性不同分为： -非选择性COX抑制药：阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔康、萘普生、布洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮 -选择性COX抑制药：美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布 、罗非昔布 、伐地昔布 按化学结构的不同可分为： 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类 对乙酰氨基酚 （一）作用特点 解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛。 抗炎作用很弱,无实际疗效. （二）不良反应 解热治疗量不良反应很少,偶见过敏。胃肠反应比阿斯匹林轻。 大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害 剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。 吲哚美辛（消炎痛） 吡罗昔康、美洛昔康 烯醇酸类。 对风湿性及类风湿性关节炎的疗效与乙酰水杨酸、吲哚美辛及萘普生相同。 主要优点：不良反应少，患者耐受良好，血浆t1/2长。 吡罗昔康：T 1/2=50h。 美洛昔康：T 1/2=20h。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 第二节选择性COX抑制药 COX-1 胃肠道反应 、肾功能损害等 COX-2 心血管疾病??? 塞来昔布 (celecoxib，西乐葆，) 罗非昔布(rofecoxib ，万络) 尼美舒利(nimesulide) 伐地昔布（ Bextra， 2001年11月，辉瑞） Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 商品名西乐葆,美国辉瑞公司（Pfizer）开发的第一个特异性ＣＯＸ 2抑制剂,于1998年在美国上市,在中国已经上市并且广为应用。 用于骨关节炎和类风湿性关节炎的症状治疗。也用于手术后镇痛，牙痛，痛经。 对COX-2的抑制比COX-1强375倍。治疗剂量对COX-1基本无影响。胃肠道反应少。不影响TXA2，抑制PGI2合成。 T1/2=11h。 肾脏损害，多尿，水肿。/血栓形成倾向者慎用。/磺胺过敏者禁用。 塞来昔布 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. apc 癌症治疗试验（晚期胰腺癌），由美国国立癌症研究所发起。两组接受研究的患者，第一组每天服用400毫克和800毫克的西乐葆，第二组则每天服用安慰剂。第一组患者发生致命和非致命心血管事件的风险大约是第二组的2.5倍。 presap试验(散发性腺瘤息肉预防试验)， 服用塞来昔布400mg/d(933例) 与安慰剂(628例) 相比，西乐葆并没有增加心血管风险。 阿尔茨海默氏病预防试验(adapt)入选了2400例患者，结果显示：老年患者服用辉瑞的西乐葆400 mg/天，最长达3年，并未发现患心血管疾病的风险增加。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 2004年12月17日，美国辉瑞公司(pfizer)在其公司网站上发布《辉瑞关于西乐葆心血管安全性新信息的声明》，证实：少数患者在连续长期服用西乐葆后，发生心血管事件(如心绞痛、心肌梗死)的风险有所增加。 2005年2月16日至18日，美国FDA召开了专家顾问公开会议,全面评估COX-2抑制剂及相关消炎止痛药的风险和益处（包括心血管和胃肠道方面）。以31票赞成、1票反对的结果批准通过西乐葆可被公众继续使用。 2005年4月7日，FDA公布对西乐葆（塞来昔布）采取监管行动。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 西乐葆”可继续使用 西乐葆,痛定思痛的选择 FDA高抬贵手 西乐葆重出江湖 西乐葆风险又有新说法 辉瑞陷西乐葆危机 全球医药面临重创 Ev