18第十八章合成抗菌药分析.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 二、抗结核抗生素（Antitubercular Antibiotics） 氨基糖苷类—链霉素(Streptomycin)、 卡那霉素(Kanamycin)； 大环内酰胺类—利福平(Rifamycin)、 利福喷丁(Rifapentine)等。 1. 氨基糖苷类抗生素 链霉素是在1944年发现第一个氨基糖苷类抗生素，硫酸链霉素是第一个成功应用于临床的抗结核病药，现仍为抗结核病的常用药物 。 作用机制：硫酸链霉素通过与结核杆菌核蛋白30S亚基结合，使结核杆菌蛋白质的合成受到抑制。 临床用途：用于治疗各种结核病，对急、慢性浸润性肺结核有很好的疗效。缺点是结核杆菌对其易产生耐药性，对第八对脑神经有显著的损害，严重时可产生眩晕、耳聋等。此外，对肾脏也有毒性。为了克服耐药性，链霉素常与对氨基水杨酸钠或异烟肼合用。 2.大环内酰胺类抗生素 代表药物为利福霉素(Rifamycins)，以利福霉素 B为基础进行结构