[基础药理学必做作业答案.doc

《基础药理学》答案 问答题 1、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。 副反应:如扑尔敏治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制 毒性反应:如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎 后遗效应:如苯巴比妥治疗失眠,引起次日的中枢抑制 停药反应:长期应用某些药物,突然停药后原有疾病加剧,如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发,甚至可导致癫痫持续状态 变态反应:如青霉素G可引起过敏性休克 特异性反应:少数红细胞缺乏G6PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白症 2、何谓药物的最大效能和效应强度？ 最大效能:是指在量效曲线上,随药物浓度或剂量的增加,效应强度也增加,直至达到最大效应,即为最大效能 3、药物的作用机制概括起来有哪些类型，请举例说明。 通过受体发挥作用:如肾上腺素激动α、β受体而升高血压，又如阿托品阻断M胆碱受体而缓解胃肠道痉挛 影响细胞膜离子通道：如钙拮抗药阻滞钙离子通道而发挥减慢心率可扩张血管 对酶的影响：如阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶（环氧酶）而减少炎症和疼痛部位前列腺素的合成，产生抗炎和镇痛作用 影响免疫功能：如环孢素通过免疫抑制作用而发挥器官移植后的排斥反应 其他机制：通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等;与载体的结合与竞争；补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等 4、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？ 答1.给药途径不同。给药途径不同，吸收的速度及程度必然不同。同一种药物，如先锋霉素，静脉注射就比肌肉注射吸收速度要快，而肌肉注射则比口服吸收速度要快，而且完全。 2.服药的方法不同。同一种药物，饭前、饭中、饭后服用各有讲究。有的人把本应饭前吃的药改为饭后服用，怕药物引起胃肠刺激。但就吸收而言，还是空腹吸收速度快，吸收完全。 3.药物剂型决定吸收速度。如治疗糖尿病的胰岛素，有短效、中效、长效之分，因为制剂不同，吸收速度也不同；又如各种缓释片剂，能在12小时或24小时内以平均速度向体内释放；再如，抗心绞痛的硝酸甘油片剂，决定它的吸收速度是舌下含咽而不是口服。 4.机体胃肠障碍和微循环障碍。有些药物在胃肠道中很不稳定，容易被胃液或肠液破坏。腹泻也可造成药物吸收不完全。再就是休克病人微循环出现障碍，药物吸收速度就必然减慢或停滞 7、简述药物血浆半衰期的概念及实际意义。 药物半衰期（t 1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t 1/2表示，反映血浆药物浓度消除情况。其意义为：临床上可根据药物的t 1/2确定给药间隔时间；t 1/2代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个t 1/2，药物被基本消除；估计药物达到稳固浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，约经5个t 1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度 8、什么是药物的表观分布容积(Vd)？有何意义？ Vd:是指药物吸收达到平衡或稳态时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体积容积，即：Vd（L）=A(mg)/C(mg/L) 意义：可从VD的大小了解该药物在体内的分布情况，即VD大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内，VD小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织；可从VD的大小，从血浆浓度算出机体内药物总量，或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量 9、简述生物利用度及其意义 答: 生物利用度（bioavailability，F）是指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率，用F表示，F=（D/A）X100%。A为药物直接进入体循环的所能达浓度，D为口服相同药物剂量后体循环所能达到浓度。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。(1)吸收前的药物降解：有些药物在胃内酸性情况下化学性质不稳定．可被水解为无活性的物质，而使其生物利用度降低。 (2)药物吸收后的首过代谢：药物由胃肠造吸收后依次通过肠壁、门脉及肝脏，而后到达循环，这一段代谢减少了进入体循环的药量，而影响生物利用度。 (3)药物制剂：制剂的粒子大小、多晶型物、溶剂化、化学型、 PH、溶解持性、处方辅料、别剂方法等，甚至一种药物不同r—家的制剂产品，同—厂家的不同批号的产品对生物利用度都会有较大影响。 (4)生理方面，患者的不同年龄、性别、生理状态、给药时间、胃肠运动力、食物、疾病情况等也会对生物利用度产生一定的影响 10、简述阿托品的临床应用。 答: 1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。 　　2.抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物