加斯清科室会幻灯片081211.ppt

各种因素对加斯清疗效的影响 大环内酯类抗生素及吡咯类抗真菌药物与加斯清合用可竞争代谢所需的Ｐ-450酶 长期大量的使用经验证明：加斯清?安全性好，值得信赖 在日本严格的药物监测体系下加斯清?安全使用10年 日本于1972年加入WHO的国际药物监测体系，与美国FDA的药物监测体系一致 日本1979年确立的药品上市后监测制度包括： 药物不良反应报告制度 再审查，再评价制度 药物不良反应报告制度又分为： 企业报告制度 药房监测制度 主要为胃肠道不良反应，大多数程度轻微，大部分发生在给药一周内，在停药后基本恢复 腹泻(0.56%：17/3,014) 腹痛(0.27%：8/3,014) 口干症(0.20%：6/3,014) 腹胀(0.10%: 3/3,014) 软便(0.10%: 3/3,014) 加斯清在餐前给药和进食后给药情况下，所有参数没有出现差别。 在餐前与餐后的临床效果方面也没有出现差别。 图中文字: 横坐标：症状 纵坐标：改善率（%） 上腹部胀满感 给药方法 上腹部沉重感 餐前 烧心 餐后 食欲不振 恶心、呕吐 上腹部痛 高龄者与非高龄者在AUC方面没有出现差别。 加斯清对于H２阻断剂及PPI的胃酸分泌抑制效果没有影响。 〔追加〕P-４５０分子种类 在加斯清发售的当初，消化道运动机能改善剂中，西沙必利（商品名：prepulsid、unipride）使用最广泛。但是，西沙必利通过CYP3A4被代谢，如果与阻碍 CYP3A4的药物并用，血中浓度就会升高，容易引起QT延长作用而导致的心律失常这样的副作用，因此，中止了发售。除了加斯清、西沙必利以外，很多药物都受这一CYP3A4代谢的影响，但原来没有QT延长作用的药物与红霉素等大环内酯类、抗真菌药的并用并不禁忌。 加斯清与西沙必利结构相似，由于加斯清的K＋通道阻滞作用是西沙必利的大约1/400程度，因此，虽然受同一个代谢酶的代谢，但却不用担心QT延长作用。 药物随着发展，所体现的是效果的明显和副作用的减少。前2代的促动力药都对多巴胺D2受体阻断作用会导致中枢系统副作用的出现，包括椎体外系的症状、催乳素升高、乳汁分泌、女性化乳房等。而在加斯清是没有这种副作用的。没有多巴胺阻断作用便于老年人使用（不引起椎体外系作用）、便于女性使用（不引起月经不调）、便于精神科患者使用(不强化抗精神病药物对于椎体外系的副作用) 加斯清在日本，韩国经过了数年大量的销售，在日本的2007年的销售额为1.8亿人民币，相当于1.2亿日本人平均每个人使用1合半加斯清。韩国去年销售了5000万合，平均每个韩国人使用1合。日本现在是老年社会，现在的老年人占全部人口的20％，所以大量长时间的使用证明了加斯清的安全性。 大家觉得是不是日本的药物监测体系比较宽松，才没有加斯清的不良反应的报道。其实日本的药物监测体系与美国一样严格。日本于1972年加入WHO的国际药物监测体系，日本1979年确立的药品上市后监测制度包括：药物不良反应报告制度、再审查制度、再评价制度药物不良反应报告制度又分4个不同方面，药物不良反应监测制度、企业报告制度、药房监测制度、与WHO国际药物监测制度沟通。以上严格的监测体系保证了药物在使用中的一旦有不良反应就会马上反馈到日本的厚生省，并得到妥善的处理。 当西沙比利与某些抗真菌药和大环内酯类抗生素同时服用时可以使西沙比利的血药浓度上升，使心脏的Q-T 间期延长，严重的产生心律失常并可能导致病人死亡，国外有相关的报道。所以在日本做了有关加斯清与大环内酯类抗生素红霉素合用的临床研究，结果发现虽然加斯清合用红霉素比单用时血药浓度增加，但心电图的P-R间期及Q-T间期的变化未见差异，且均正常。其Q-T间期的长短与血药浓度无相关性。所以更加证明了加斯清的安全性。 * 主要症状为： 餐后腹部饱胀不适 早饱感 上腹痛 上腹烧灼感 Tack J et al. Roma Ⅲ, 2006 －罗马Ⅲ标准是以症状为基础的诊断－ Functional dyspepsia (FD)功能性消化不良 曲美布汀 依托必利 (类鸦片/D2) 胃复安 吗丁啉 （D2） 西沙必利 替加色罗 (5-HT4) 莫沙必利 (5-HT4) 加斯清?是最新一代促动力剂 2004年进入国家医保目录，至今已经进入