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骨化三醇的临床应用 概况 骨化三醇作为内源性药物，被世界卫生组织列为治疗骨质疏松症的首选药物之一。 （医药快讯信息网）2004.3.26 ??在2000年全球畅销的前500种药品中,用于治疗骨疏松症的10种处方药的销售额已达56亿美元，美国决策资源公司预测，2009年，世界主要骨质疏松药品市场将超过100亿美元。 盖三醇和盖诺真 【药品名称】 【性状】 化学成分： 1，25(OH)2D3 通用名：骨化三醇 【药理毒理】 骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内其前体25—羟基维生素D3（25—HCC）转化而成，正常生理性每日生成量为0.5~1.0g，并在骨质合成增加期（如生长期或妊娠期）其生长量稍有增加，骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的钙化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。 药代动力学特征 吸收：口服后，3~6小时达到血药浓度峰值，7小时后尿钙水平增高。 半衰期：9~10小时。 代谢产物：1，24，25（OH）2D3；其他 排泄：经过肝肾双线排泄，主要从胆汁中排出，小部分从尿中排出。 盖三醇药代动力学特征的优势 盖三醇：半衰期短，体内无蓄积，长期用药安全性更高 【功能与主治 】 1.预防并治疗骨质疏松症 2.肾性骨病 3.慢性肾功能衰竭 4.甲状旁腺功能低下 5.关节炎和佝偻病等 原发性骨质疏松的定义 骨量减少 骨微观结构退化为特征 骨脆性增加 易于发生骨折 临床表现 腰背疼痛 身长缩短，驼背 骨折 临床表现 腰背疼痛 身长缩短，驼背 骨折 老年骨质疏松治疗目标 临床目标 缓解疼痛 增加骨密质 降低骨折发生率 根本目标 根据骨转换状态，调节骨代谢 使用骨形成骨＞骨吸收 作用机理 促进肠钙吸收 促进骨形成和骨矿化 抑制骨吸收 增强肌力，提高神经肌肉协调性 盖三醇疗效 缓解骨痛 增加骨密质 降低骨折率 盖三醇 在肾性骨病中的应用 盖三醇主要生理作用 促进肠钙吸收 促进肾小管钙吸收 抑制甲状旁腺素合成和分泌 调节骨代谢，促进骨形成 肾性骨病临床特征 软骨病——骨疼痛，肌无力 纤维性骨炎——自发性骨痛，PTH持续升高 皮肤瘙痒——皮内钙沉积，尿毒症毒素 迁徙性钙化——钙磷乘积＞70 盖三醇作用机理 直接作用——降低PTH的基因转录，抑制甲状旁腺细胞增殖，直接抑制PTH的合成 间接作用——促进肠钙吸收，纠正降钙血症，间接抑制PTH分泌 对骨作用——调节骨代谢，抑制骨吸收 产品优势 2个羟基，最高活性——低剂量有效，经济 自然产物，无须肝肾代谢——剂量易控制，方便 半衰期短——体内无蓄积，安全 口服胶囊——病人顺应性增加 直接抑制腺体分泌——迅速改善症状，疗效显著 调节骨代谢——改善骨痛，增加骨密质 [盖三醇的禁忌症】 1.本品禁用于与高血钙有关的疾病 2.亦禁用于已知对本品或同类药品 过敏的病人； 3.禁用于有维生素D中毒迹象的病人。 药品名称 通用名：阿法骨化醇胶丸 商品名：盖诺真 英语名：Alfacalciclol Capsules 汉语名：Afaguhuachun Jiaowan 主要成分：阿法骨化醇 【性状】 【药理作用】 口服吸收后经肝脏代谢为1α25(OH)2D3，分布于肠道及骨等靶组织内与受体结合，从而促进肠道对钙、磷的吸收，提高钙的利用率，使钙快速而致密地沉积在骨骼中，促进骨骼钙化，加速新骨形成;降低血浆中甲状旁腺激素水平，防止骨钙丢失，减轻骨骼疼痛；防治抽筋及关节痛，有效改善肌肉无力症状。 【作用机理】 【功能与主治 】 【适应人群】 1.老年骨质疏松症患者； 2.缺钙的儿童； 3.骨折患者； 4.慢性肾功能不全的患者。 【用法与用量 】 钙缺乏症(缺钙)、骨质疏松、肾性骨营养不良及慢性肾功能不全等：初始剂量为2粒(0.5μg)/日，维持剂量为1~2粒(0.25~0.5μg)/日，分一到二次服； 【不良反应】 偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤搔痒感等，停服后症状即可消失。 谢谢 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty