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中枢兴奋药和利尿药 知识目标： 了解中枢兴奋药的类型及治疗老年性痴呆 的药物 理解中枢兴奋药典型药物的结构特点与理化性质的关系； 理解利尿药的作用机制，苯并噻嗪类利尿药的构效关系 掌握利尿药的结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点 能力目标： 能认识咖啡因、尼克刹米、吡拉西坦、 氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸、螺内酯的结构式，能写出其主要结构特点 能应用典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题 本章结构图 第一节中 枢 兴 奋 药 结构类型及药物 黄嘌呤类 该类药物主要有咖啡因（Caffeine）、茶碱（Theophylline）、可可豆碱（Theobromine）等， 均为黄嘌呤的N-甲基衍生物，有着相似的药理作用： 兴奋中枢神经系统 兴奋心脏 松弛平滑肌 利尿 但作用强度不同： 其中中枢兴奋作用：咖啡因茶碱可可碱 而兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用： 茶碱可可豆碱咖啡因。 临床常用茶碱与乙二胺形成的盐，称氨茶碱(Aminophylline)。 实例分析 结构类型及药物 结构类型及药物 相关链接 使用中枢兴奋药的注意事项 咖啡因 Caffeine 化学名：1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤 -2，6-二酮一水合物。 性 状： 本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶，无臭， 味苦，置干燥空气中有风化性。受热时易升华而不分解， 可作为精制的依据。易溶于80℃以上的热水，略溶于冷水 和乙醇，极微溶于乙醚。 本品的碱性极弱，与强酸如盐酸、氢溴酸不能形成稳定的 盐，遇水极易水解。 本品在水中的溶解度可因加入有机酸或其碱金属盐而增 加，可能是由于在分子间形成氢键，使水中溶解度增大， 常用其制成注射剂。如临床常用的咖啡因复盐注射剂-安 钠咖，即苯甲酸钠咖啡因，是咖啡因与苯甲酸钠所生成的 复盐。 作 用：本品可兴奋大脑皮层，临床用于中枢性 呼吸衰竭、循环衰竭以及麻醉药、催眠 药等中毒引起的中枢抑制；此外还有较 弱的兴奋心脏和利尿作用。 尼可刹米 Nikethamide 又名可拉明 鉴 别：本品与生物碱不同：即遇碘、碘化汞钾 或三硝基苯酚试液均不产生沉淀；而与 碱性碘化汞钾作用生成沉淀。 作 用：本品可兴奋延髓呼吸中枢，用于中枢性 呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑 制药中毒的解救。安全范围大，不良反 应较少，作用短暂。 实例分析 吡拉西坦 Piracetam 实例分析 第二节利 尿 药 结构类型 利尿药主要影响肾小管的功能，促进体内电解质、水分，特别是Na+的排出，使尿量增加。 按化学结构可分为： 多羟基化合物 有机汞类 磺酰胺及苯并噻嗪类 苯氧乙酸类 含氮杂环类 其他类 相关链接 利尿药各结构类型的作用机制 相关链接 利尿药各结构类型的作用机制 常用药物 常用药物 典型药物 化学名：6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪- 7-磺酰胺-1，1-二氧化物，又名双氢克尿塞。 呋噻米 Furosemide 又名速尿，呋喃苯胺酸。 实例分析 依他尼酸 Ethacrynic Acid 又名利尿酸。 螺 内 酯 Spironolactone 又名安体舒通。 课堂活动 讨论： 氢氯噻嗪和螺内酯联合应用的益处是什么？ 拓展提高 相关链接 利尿药的临床应用 重点提示 氢氯噻嗪的结构、稳定性及作用特点 呋塞米、依他尼酸和螺内酯的结构及作用特点 同步测试 单项选择题 1．具有酰胺类结构的中枢兴奋药是（ ）。 A．咖啡因 B．吡拉西坦 C．呋塞米 D．甲氯芬酯 2.氢氯噻嗪按化学结构属于下列哪一类利尿药（ ） A．多元醇类 B．有机汞类 C．蝶啶类 D．苯并噻嗪类 3．苯甲酸钠咖啡因（安钠咖）可溶于水，是因为（ ） A．利用苯甲酸的酸性和咖啡因的碱性形成盐而溶于水 B．苯甲酸钠与咖啡因形成复盐，因形成分子间氢键，增加 了水溶性 C．苯甲酸与咖啡因形成了螯合物 D．在咖啡因结构中引进了斥电子基团 4．下列哪个药物与碱共热时具有氨臭，与钠石灰共