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11化工 刘建飞 概述 传明酸（又称氨甲环酸）是一种人工合成的氨基酸，其他名称有断血炎、止血环酸、凝血酸等，属于纤维蛋白溶解抑制药中的一类，通过可逆性阻断纤溶酶原分子上的赖氨酸结合位点，导致纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从而有效抑制纤维蛋白溶解。可直接阻碍黑色素细胞活性化，改善黑斑活性化因子群的活跃状态，防止和改善皮肤的色素沉积。 传明酸的合成路线 催化氢化 一.配料比对羧基苄胺∶ 二氧化铂∶ 硫酸∶ 水=1 ∶ 0. 05∶ 0. 56∶ 33 将对羧基苄胺和水加入反应罐中，搅拌下加入硫酸，加热使溶。 二.加入二氧化铂。首次5 min，再次5 min 分两次向反应罐内充入高纯氮气，使除尽反应罐内空气，然后氢气通入，开始反应。于40℃左右，压气0. 5 ～ 1. 5 反应至吸氢达理论量不再吸氢止。 三.除尽余氢，取反应液过滤，洗涤铂黑。滤液加热至90℃，加入氢氧化钡中和PH7 ～ 7. 5。静置后，滤除硫酸钡。 四.用纯水洗涤滤渣合并滤液洗液，浓缩后得对氨甲基环已烷羧酸的顺式溶液。 高压转化 一.高压转化配料比对氨甲基环已烷羧酸顺式溶液( v)∶ 氢氧化钡( w) ∶ 水∶ 95% ～ 92%乙醇( v) = 1 ∶ 2. 1 ∶ 1. 6 ∶ 6. 61将对氨基环已烷羧酸顺式溶液和氢氧化钡加入反应罐中。 二.密闭，升温至200℃，压力为18 ～ 20 反应14 h。反应毕，冷至60℃ ～ 70℃，加水升温至90℃，用30% 稀硫酸溶液中和至PH5. 5 ～ 5. 6。放置2 h 以上，过滤，滤饼用纯水洗涤。合并滤液洗液，加活性炭适量，煮沸脱色。 三.过滤，滤液浓缩至每10 千克分子对羧基 苄胺为6 立升，加95%-92% 乙醇析晶。 冷却，过滤，结晶用乙醇洗涤、滤干、干 燥，得反式-对氨甲基环已烷羧酸。 用途 美白安全性 对皮肤无刺激，传明酸是一种在保养品上已获得专利权的美白成分。多年的临床 研究已证实传明酸能速效地美白及淡化斑点，令肌肤呈现白皙柔润、明亮晶透的完美肤质。 2005年3月24日，台湾及日本卫生署公布传明酸为有效美白。 美白产品—珀丝莱雅 医药产品—氨甲环酸片 湖南洞庭药业股份有限公司 湖北威德利化学科技有限公司 参考文献 ［1］ 谢金洲. 药品不良反应与监测. 北京: 中国医药科技出版社，2004: 158． ［2］ 刘杰等. 我院2006 ～ 2008 年519 例药品不良反应回顾性分析.实用药物与临床，2010，13( 1) : 56-58． ［3］ 左月英，韦卉. 产后出血药物治疗进展. 海南医学，2009，20( 9) : 132-134． ［4］ 陈春林. 介入治疗在产后出血中的应用. 中国实用妇科与科杂志，2001， 17( 2) : 84． ［5］ 何小红，张玉珠，郭惠平. 急症子宫切除术在产科大出血中的应用及评价. 中国医刊，2005，40( 12) : 43． * LOGO 传明酸的概述 物化性质 制作工艺 用 途 展望前景 参考文献 传明酸，又名：氨甲环酸，止血环酸，凝血酸。为白色结晶性粉末，无臭，味微苦，水中易溶解，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中几乎不溶。 分子式： C8H15NO2 分子量：157.2 物化 性质 传明酸 分子式及其分子量 分子结构 催化 氢化 高压 转化 对羧基 苄胺 氨甲 环酸 H2 ，硫酸，氧化铂 40℃ Ba（OH)2 200℃,14h 美白 医学界 护肤品 作用 原理 止血 属于纤维蛋白溶解抑制药中的一类，通过可逆性阻断纤溶酶原分子上的赖氨酸结合位点，导致纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从而有效抑制纤维蛋白溶解、产生止血作用。 可直接阻碍黑色素细胞活性化，改善黑斑活性化因子群的活跃状态，防止和改善皮肤的色素沉积，因而有一定的美容效果，是最新的美白成分。 法国巴黎ROSREAL公司 广州有唐商贸有限公司 【适应症】 1.人工流产、胎盘早期剥落、死胎 和羊水栓塞引起的纤溶性出血； 2.严重鼻出血； 3.血友病患者发生活动性出血； 4.富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。 止血 瓷肌 外科，内科 泌尿科 出血性疾病 展望 妇产科 根治晒斑 黄褐斑 雀斑 还原自然通透、光滑白皙的肌肤 改善黑斑活性化因子群的活跃状态 阻碍黑色素细胞活性化 防止和改善皮肤的色素沉积 护肤 *