药剂实验设计方案药剂实验设计方案.doc

阿司匹林泡腾颗粒的处方及制备工艺优化 阮仁凤,连冠 （石河子大学药学院，2008级1班） 目的：阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸(Acetylsalicylic acid)，化学名2一(乙酰氧基)苯甲酸，系白色结晶或结晶性粉末。1899年开始药用，至今仍为一常用解热镇痛抗炎药(1)目前剂型众多，中国药典2000版二部收载有阿司匹林片(Aspirin Tablets)、阿司匹林肠溶片(Aspirin Enteric—coated Tablets)、阿司匹林栓(Aspirin Suppositories)通过确定主药与辅料的配比，最终确定最佳处方工艺，为大生产提供可靠的试验依据。 仪器与材料 JB202-电热恒温干燥箱（上海金忠个血仪器有限公司）、台式离心机（上海安亭科学有限公司）、电子PH计（上海精密科学仪器有限公司）、尼龙筛网（浙江上虞织筛厂）、天枰、阿司匹林（天津光复精细化工研究所）、微晶纤维素（天津光复精细化工研究所）、可溶性淀粉（天津博迪精细化工研究所）、碳酸氢钠(天津光复精细化工研究所)、聚维酮K30（PVP）（天津光复精细化工研究所）、无水乙醇（天津光复精细化工研究所）、CaCO3（天津光复精细化工研究所）、枸橼酸(天津光复精细化工研究所) 、NaHCO3（天津光复精细化工研究所）、乳糖（天津光复精细化工研究所） 方法与结果 2.1 以阿司匹林为主药，微晶纤维素为填充剂，可溶性淀粉为润滑剂，碳酸氢钠稳定剂，聚维酮K30（PVP）为粘合剂（ 2％PVPk30无水乙醇），分别调节CaCO3、枸橼酸、NaHCO3、乳糖的成分配比（见表2）。 2.2 泡腾颗粒的制备：将主药与辅料分别过65 目尼龙筛, 然后以等量递增的方法混合后再过80 目筛,并充分混匀, 以2%PV P 乙醇溶液制软材, 以10 目尼龙筛制粒, 40℃烘干, 在10、20目尼龙筛整粒既得。 2.3 泡腾颗粒成型优化 正交试验设计采用L9(34)表进行正交试验来优化阿司匹林腾颗粒中CaCO3、枸橼酸、NaHCO3、乳糖用量的工艺条件，所确定的因素与水平见表1。评价指标为泡腾颗粒的pH值、溶化率及粒度。 泡腾颗粒成型工艺L9(34)正交试验 正交因素表1 水平 因 素 CaCO3（A） 枸橼酸(B) NaHCO3(C) 乳糖(D) 1 0.04 0.7 0.9 0.4 2 0.09 0.9 1.1 0.7 3 0.13 1 1.3 1 表2 列号 A B C D 实验号 1 1 1 1 1 2 1 2 2 2 3 1 3 3 3 4 2 1 2 3 5 2 2 3 1 6 2 3 1 2 7 3 1 3 2 8 3 2 1 3 9 3 3 2 1 2.4.1 实验结果分析 列号 A B C D 实验结果 PH值 实验号 1 1 1 1 1 2 1 2 2 2 3 1 3 3 3 4 2 1 2 3 5 2 2 3 1 6 2 3 1 2 7 3 1 3 2 8 3 2 1 3 9 3 3 2 1 均值1 均值2 均值3 极差 　 　 因素 偏差平 方和 自由度 F比 F临界值 显著性 A B C D 误差 　 　 　 2.4.2实验分析 3、讨论： 【参考文献】 1、郑平， 周丽花， 王文忠 越鞠泡腾颗粒剂制备工艺的优化 酸液的营养评价[J]．中国公共卫生．1995，ll(5)：239 中成药，第30卷第7期 2、马　晶　解万翠　周英兰　王安民 阿司匹林加维生素C 泡腾片的制备 (齐鲁制药厂, 济南250100) 中国医药工业杂志　Chinese Journal of Pharmaceuticals 1999, 30 (8) 3、夏涛，邹俊，王剑，郭方方，万庆仙灵骨葆泡腾颗粒的处方工艺研究(1．安徽省合肥市妇幼保健院药剂科，安徽合肥230001；2．安徽安中科兴医药科技有限公司，安徽舍肥230038；安徽省铜陵市药品检验所，安徽铜陵244000) 安徽医药Anhui Medical and Pharmaceutical Journal 2008 Apr；12(4) ·307· 阿司匹林栓剂制备工艺改进 目的：改进阿司匹林栓剂热熔法制备工艺。方法：固定处方，改变制备过程中润滑剂涂着、冷凝方式、灌模温度等条件控制。 1、实验仪器与试剂 JB202-电热恒温干燥箱（上海金忠仪器有限公司）、电子天平、栓模、电热恒温水浴锅 混合脂肪酸