驱虫药物说课.ppt

动物寄生虫 类型 体内寄生虫 蠕虫：吸虫 绦虫 线虫 原虫：血液和组织原虫 体外寄生虫 常用驱虫药物及安全使用方法 第一节 驱线虫药物 一、抗生素类 随后，美国Merck公司从该菌发酵菌丝中提取出了一组由8个结构相近同系物组成的混合天然产物，并命名为阿维菌素(Avermectins, AVM)。使抗寄生虫药的药效比同时代的药效提高了25倍，使用剂量从mg／kg降低到了txg／kg级，开辟了抗寄生虫药的新纪元。 大环内酯类抗寄生虫药是一类天然的或是半合成的具有十六元大环内酯环化合物。该类化合物由两大类组成，即： 阿维菌素类(Avermectins，AVMs) 美贝霉素类(Milbemycins)。 理化性质 大环内酯类驱虫药是一类脂溶性药物，可溶于许多有机溶剂中，如氯仿、甲醇、丙酮、乙醇、乙酸乙酯、环已烷、二氯甲烷、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜等，在水中的溶解度极低(0.006-0.009 mg／L)。 而吸虫和绦虫神经肌肉细胞中缺乏与本类药物发生特异性结合的位点，不利用GABA作为外周神经递质，阿维菌素类药物对吸虫与绦虫无驱虫作用。 这些制剂可以满足不同种类动物和不同饲养方式下的用药需求，为该类药物在世界范围内的推广应用起到了积极的作用，由此创造出十分可观的经济效益。这些制剂的研究代表着兽药新制剂向着高效、长效、安全及使用方便等方向发展的趋势。 药代动力学研究  大环内酯类驱虫药由于其高脂溶性，因此药物动力学特征是具有较大的分布容积和较缓慢的消除过程（消除半衰期范围为2－8d）。制剂处方、给药途经、动物种类、饲喂方式及饲喂量等因素对大环内酯类驱虫药的药物动力学特征有明显影响。 1．伊维菌素 (Ivermectin) 作用机理 本品抗虫机理是使节肢昆虫和线虫外周神经元细脑膜的氯离子通道打开，从而使间歇性膜电位终止，导致寄生虫麻痹致死。 临床应用 制剂与用法 片(散)剂 、预混剂、注射剂 、浇泼剂（背部浇泼）、油悬剂。 毒性及中毒解救 中毒症状表现为昏睡、共济失调、瞳孔散大、呼吸困难等；中毒后无特效药解救，可施以对症治疗，但一般治愈率不高。 药物残留 休药期 2．阿维菌素 （Avermectin） 作用机理 同伊维菌素。 临床应用 驱虫谱同伊维菌素，但其毒性较伊维菌素 大。 制剂与用法 毒性及中毒解救 中毒症状同伊维菌素，可施以对症治疗，以兴奋中枢神经功能为主。 药物残留 休药期 3．埃普利诺菌素 (Eprinomectin，EPR) 作用机理 同伊维菌素。 临床应用 驱虫谱同伊维菌素 制剂与用法 注射剂（皮下注射：0.4—0.5mg/kg体重）、浇泼剂（背部浇泼）。 毒性及中毒解救 安全范围较大。 药物残留 乳汁中残留量低于伊维菌素和阿维菌素。屠宰猪休药期为35天。 4．多拉菌素 （Doramectin） 作用机理 主要通过抑制神经冲动在神经肌肉间的传递，致使虫体麻痹而死亡。 体内过程 血液浓度及药物半衰期均较伊维菌素和阿维菌素高或长，药效维持时间更长。 临床应用 驱虫谱同伊维菌素，但驱线虫效果优于伊维菌素。 制剂与用法 注射液（皮下或肌肉注射：猪0.2-0.3mg/kg体重 通灭）、浇泼剂。 毒性及中毒解救 本品毒性较小，猪的最大耐受量一般大于其临床推荐治疗量的10倍以上。 药物残留 屠宰猪休药期为24天。 5．莫西菌素 作用机理 同伊维菌素。 体内过程 高脂溶性药物，在脂肪组织中的浓度比伊维菌素高10倍左右，大部分由粪便排泄。 临床应用 对消化道线虫、肺线虫和体外寄生虫均有较好的杀灭效果，且药效比伊维菌素更持久。但脂肪量的多少对药效持续时间有较大的影响。 制剂与用法 片剂、注射剂（皮下注射 0.2 mg/kg体重）、浇泼剂。 毒性及中毒解救 较伊维菌素安全范围更大。 耐药性 与阿维菌素类药物有交叉耐药性，但对耐药虫株活性仍强于阿维菌素类药物。 药物残留 注射给药在组织的残留时间长于阿维菌素类药物。 7.美贝霉素