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文成镇中心卫生院 2012年版国家基本药物应用指南及处方集培训课件（二）抗生素合理应用 主讲人：李加武主治医师 医疗机构是药品流通的终端环节，是人们看病用药的主要场所。药物治疗是整个医疗活动最重要的部分，药品安全贯穿药品使用的始终。 喹诺酮类 光线促进了药物的自动氧化 光线促使药物差向异构化变质 光线加速药物的聚合变质 光线可促成药物水解变质 ? 化脓性咽炎、扁桃体炎的抗菌物选择 β-内酰胺类抗菌药物 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 单酰胺类 氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯类 β-内酰胺类抗菌药物的共同特性 结构上均具有β-内酰胺环 杀菌剂 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药 临床应用指征广，可用于各类细菌性感染 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药 β-内酰胺类抗菌药物的不同特性 分为多个亚类，各亚类内品种间抗菌谱也不完全相同，如第三代头孢菌素间的抗菌谱不同； 各品种的代谢、排泄途径不同，在脏器功能不全等特殊人群需作不同的剂量调整； 各品种间不良反应不同。 特点: 杀菌作用强、毒性低 新品种抗菌谱广、价廉 青霉素G大剂量CSF浓度高 过敏反应率高 青霉素类 不耐酶青霉素 青霉素G 不耐酶青霉素 青霉素V 耐酶青霉素 常用品种：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、萘夫西林 抗菌作用： 其抗菌作用特点是：耐酸性比氨苄西林强（口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍），杀菌作用（尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用）优于氨苄西林。 抗菌谱：链球菌属、葡萄球菌、粪肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌及幽门螺杆菌。 其酶抑制剂注射液的稳定性与其浓度有关，配制的本品注射液应在20min内立即使用，用30－40min的时间完成点滴。 氨苄西林：化脓性链球菌、无乳链球菌（G+球菌）、肺炎链球菌有较强活性，但略逊于青霉素，对肠球菌属和李斯特菌属（有7个菌种 ）的作用优于青霉素多数肠杆菌属、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对本药耐药。 广谱青霉素:抗假单胞菌青霉素 品种：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林 对铜绿假单胞菌具良好抗菌活性，对肠球菌的作用低于氨苄西林 临床适应证： 脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林 对链球菌、肠球菌及铜绿假单胞菌具较好抗菌活性 临床适应证： 主要用于治疗铜绿假单胞菌及其它敏感革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、生殖系统感染及败血症、脑膜炎等。严重感染与氨基糖苷类合用 给药方案： 青霉素与氨苄西林的比较 青霉素、头孢菌素皮试 卫生部规定，青霉素需要皮试 青霉素过敏发生率与药物纯度有关 使用青霉素前须详细询问病史 头孢菌素类Cephalosporins 各代头孢菌素特性比较 第一代头孢菌素 头孢唑林 头孢唑林 药物在全身分布良好，能透入胸水获得有效抗菌浓度，腹水中浓度为血药浓度的90%。 本药能透过胎盘屏障，胎儿血药浓度约为母体血药浓度的70%-90%，但难以透过血-脑屏障，药物在乳汁中含量也较低。本药蛋白结合率为74%-86%。 静滴、静推：一般用量，0.5～1g/次，2～4/日，病情严重者可增加至一日6g。 可作为外科手术的预防用药 头孢硫脒 本药为我国研制的第一代头孢菌素。 本药吸收后以胆汁中浓度最高，其次为肝、肾、脾、肺、胃、肠等。脑组织浓度较低（不易透过血-脑屏障） 头孢硫脒半合成头孢菌素，属第一代头孢，对G+球菌，尤其是葡萄球菌和肠球菌属具有很强的抗菌活性。 本品在体内不代谢，主要以原形经肾排出，头孢硫脒不宜与10%葡萄糖注射液配伍使用。 不良反应较少,主要为过敏反应。有研究发现示头孢硫脒对MRSA 和MRCNS有一定的抗菌活性, 虽不如万古霉素，但明显优于苯唑西林、头孢唑林、头孢曲松、克林霉素、红霉素等。 成人：每次2g，2-4次/日 首次提出不使用抗菌药物的手术种类 住院患者手术预防使用抗菌药物时间控制在术前30分钟至2小时（剖宫产手术除外），抗菌药物品种选择和使用疗程合理。I类切口手术患者预防使用抗菌药物比例不超过30%； 其中，腹股沟疝修补术（包括补片修补术）、甲状腺疾病手术、乳腺疾病手术、关节镜检查手术、颈动脉内膜剥脱手术、颅骨肿物切除手术和经血管途径介入诊断手术患者原则上不预防使用抗菌药物。 第二代头孢菌素 对G+菌作用与第一代相似，对多数肠杆菌科细菌有较好抗菌作用，对绿脓无活性 对?-内酰胺酶较稳定 头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 肾毒性轻 头孢呋辛 头孢克洛 第二代口服头孢菌素 ； 抗菌谱：吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属、肠球菌属和铜绿假单胞菌等对本药耐药。 本药口服吸收良好，药物吸收后分布于大部分器官组织及组织液中，其中在唾液和泪