第八章 化学治药7doc第八章 化学治疗药7doc.docVIP

化学治疗药 授课章节：人工合成抗菌药、抗结核病药 教学学时：2.学时。教学目的与要求?? ?1、掌握：各种喹诺酮类药物的抗菌作用、作用机制和临床应用，重要的不良反应、共同特性；磺胺类药物的分类，药理学特点，作用机制，不良反应；甲氧苄啶的作用机制及临床应用。 熟悉: 3代喹诺酮类药物的特点。 3、了解:磺胺类药物构效关系；呋喃妥英、呋喃唑酮等等作用及应用。 主要教学内容与教学方式??? ?1.喹诺酮类抗菌药 磺胺类药 其他合成抗菌药 一线抗结核病药 二线抗结核病药 抗结核病的应用原则 教学重点、难点????1、喹诺酮类的共同特点；喹诺酮类第三、四代药物主要抗菌特点和临床应用。 2、磺胺与TMP合用增效机制 3、一线抗结核病药的特点及不良反应 导入新课 梁某，突发高热伴发冷、寒战，继之出现腹痛、腹泻和里急后重，大便开始为稀便，迅速可转变为粘液脓血便，有左下压痛及肠鸣音亢进，诊断为急性细菌性痢疾，最好选用那种抗菌药控制感染？ [授课内容] 第三十一章 人工合成抗菌药 （一)喹诺酮类药物共同特点 1．作用与用途 (1)抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧苗、军团菌、衣原体、支原体、分枝杆菌。 (2)作用机制独特(抑制DNA回旋酶)，与具他抗菌药无明显交叉耐药 性，毒性小。 (3)PAE较长，广泛用于敏感菌所致的胃肠道、泌尿生殖道、呼吸系统、胆道感染及关节、皮肤软组织感染等。 2．不良反应 (1)胃肠道反应：出现胃部不适、恶心、消化不良等。 (2)中枢神经系统反应：失眠、头痛、眩晕等，严重出现抽搐、惊厥精神症状。 (3)皮肤反应和光敏反应：血管神经性水肿、皮肤瘙痒等症状。 (4)软骨损伤 (二)常用氟喹诺酮类药物的特点及应用 1、诺氟沙星：主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道、皮肤软组织、眼科感染，疗效一般。 2、环丙沙星：第二代体外抗菌活性最强的药物。应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染，第一线治疗伤寒及抗TB药。 3、氧氟沙星：分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可达有效浓度，尿液浓度高 抗菌作用：对一般菌比诺氟沙星强。 应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肽软组织、耳鼻喉、眼科感染等，可作为治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药。 4、洛美沙星：治疗敏感菌所引起呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤及软组织感染等。 5、莫西沙星：对G—茵、厌氧菌具有高活性，优于环丙沙星，对金葡、肺炎球菌亦优于环丙沙星、司氟沙星。 二、磺胺类药物 ( 一)磺胺类药物的共同特性 1、作用与用途： (1)抗菌谱较广 (2)某些感染有明显效：流脑(SD)、伤寒(SMZ+TMP) ??3)使用方便(口服制剂)，稳定性强 2、不良反应： (1)泌尿系统损害：同服碳酸氢钠，多饮水可防止结晶形成。 (2)过敏反应：本药有交叉过敏反应，有过敏史者禁用。 (3)血液系统反应： (4)神经系统反应：少数患者出现头晕、头痛、乏力等症状。 (5)其他：恶心、呕吐等症状，还可致肝损害。 (二)常用磺胺类药物 1、磺胺异恶唑：短效磺胺药，治疗尿路感染。 2、磺胺嘧啶：治疗普通性流行性脑脊髓膜炎的首选药。 3、硒胺甲恶唑：中效硝眩药，常与甲氧苄啶合用。 4、柳氮磺吡啶：抗菌、抗炎和免疫抑制作用。 三、其他合成抗菌药 (一)磺胺增效剂 ( 二)硝基呋喃类药：呋喃妥囚，呋喃唑酮 第四节 抗结核药 一、一线抗结核病药? 异烟肼(INH、雷米封) 口服吸收快而完全，广泛分布，能渗入脑脊液、胸、腹腔，穿透力强，抑制分支菌酸合成酶，影响分支菌酸合成形成(结核杆菌独有，故对其他菌无效)。抗结核强链霉素4倍，低浓度抑菌，高浓度杀菌。穿透力强，对各种病灶、细胞内外菌均杀灭，单用易产生耐药性。具有高效、低毒的特点，是治疗各种结核病首选。 不良反应：(1)神经毒性(2)肝毒性(3)过敏：皮疹、药热。 2、利福平 是链丝菌中提取的利福霉素的衍生物，为广谱抗生素，抗结核菌突出。机制抑制DNA依赖性的RNA聚合酶，影响mRNA合成。 (1)作用：广谱抗菌，抗结核强大；抗麻风杆菌：快速杀菌，近期疗效好，与氨苯砜合用，作用协同。 (2)应用：①治疗各种结核病 ②治疗麻风病 ③用于耐药金葡菌感染 ④滴眼，眼部感染 (3)不良反应：①胃肠道反应 ②肝损害，肝功异常、黄疸等， ③流感综合症：大剂量间隔使用出现发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等类似流感症状。动物致畸作用：孕妇禁用。 ④过敏反应 乙胺丁醇 人工合成药，右旋体有效，化学性质稳定 作用：抗结核强（抑制RNA合成），相当链霉素，重要辅助药 特点：与其他药物无交叉耐药；耐药形成缓慢，常与异烟肼、利福平合用。 毒性：大剂量、长期服用可产生视N炎（视力模糊、视野缩小、红绿色盲）。 二、二线抗结核病药物 1、对氨基