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AMPP 核心DA解读 新版DA的特点 透彻分析了康忻最大的药理特性——β1高选择性所带来的治疗优势 长远预后概念的引入 新版DA的主线思路 主辅交叉,相得益彰 以β1高选择性的优势为主线,其他两个重要药理特性所带来的益处为辅线 辅线: 1、康忻半衰期长达10-12小时 2、康忻是肝肾双通道代谢,在肝脏经CYP3D4代谢 不同β受体阻滞剂间存在较大的差异 对β1和β2受体的认识和强化 β1和β2受体 人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导 不同组织和器官内β1和β2受体分布不一,激活后所产生的生理效应迥异 β1和β2受体的生理分布 β1受体阻滞是获益的主要原因 β2受体阻滞是产生不良反应的原因 康忻是目前选择性最高的β1受体阻滞剂 康忻?是目前选择性最高的β1受体阻滞剂 康忻?在临床常用剂量不与β2受体结合 康忻?较美托洛尔更有效控制血压 康忻?较美托洛尔更有效控制心率 康忻?一日一次, 24小时平稳降压, 避免晨峰危险 康忻?连续3年长期用药,平稳控制血压和心率 康忻?较美托洛尔更有效降低心肌耗氧量 康忻?使心衰患者全因死亡风险降低34% 康忻?对气道阻力无显著影响,合并COPD的患者可安全使用 康忻?对血糖无影响,合并糖尿病的患者可安全使用 康忻?对血脂无影响,合并血脂异常的患者可安全使用 相同剂量美托洛尔在不同代谢类型人群体内血药浓度差异大;而康忻?无变化 相同剂量美托洛尔对不同代谢类型人群降心率作用差异大,存在较大安全隐患;而康忻?不存在类似问题 β1受体主要分布在心脏,β2受体主要分布在支气管、肝脏、骨骼肌、胰腺、脂肪等外周组织器官中。 β1受体主要分布在心脏,它的激活会使心率加快,心肌收缩力增加,从而使心肌耗氧量增加,同时可增加心脏毒性,最终导致血压升高、冠心病发作以及心功能减退。阻断亢进的交感活性,就能减慢心率,降低心肌收缩力,进而减少心肌耗氧量,并同时减少心脏毒性,从而降低血压、治疗冠心病、改善心功能。 β2受体主要分布在气管、肝脏、胰腺、脂肪等外周组织器官中,它的激活维持着正常的气管舒张和糖脂代谢。 当阻断β2受体时,就会影响糖、脂代谢,引起支气管痉挛等。 康忻最突出的产品特性:最高? 1选择性 ?受体阻滞剂经历了不断的发展阶段,从60年代非选择性(心得安,心得静)?80选择性(阿替洛尔,贝他洛尔) ?90年代更高选择性(比索洛尔) 康忻是具有最高?1选择性的?受体阻滞剂,其?1选择性为75:1. 康忻?更好地阻断β1受体,从而发挥更好疗效 康忻?在临床常用剂量5-10mg/日,不与β2受体结合 ,最大程度减少β2受体引发的不良反应 这是一个随机、双盲,为期4周的研究,共纳入87例高血压病患者,随机分为两组,44例患者接受康忻10mg/日治疗,43例患者接受美托洛尔100mg/日治疗,结果发现康忻较美托洛尔能有效地控制收缩压和舒张压。 与上一张PPT系同一研究,本研究开始之前2周所有患者在进行检查的同时接受安慰剂的治疗(目的是让两药治疗效果的对比更少干扰),在治疗的第二周末和第四周末,均发现康忻较美托洛尔可更有效的控制心率,p值分别0.05及0.01。 8例轻-中度高血压病人进行24小时动态血压监测: 先用安慰剂2周,再用康忻10mg/日,一日一次治疗4周,治疗前和治疗末均进行24小时动态血压监测,结果发现康忻10mg/日,一日一次,有效降低了一过性及持续性收缩压、舒张压、平均血压及心率。血压的昼夜节律维持在较低的水平。进一步证实康忻可有效控制清晨 血压升高。 晨峰危险:人在夜间睡眠时血压降低,大约在凌晨2、3点最低。清晨醒前血压快速升高,晨醒后开始日常活动的最初几小时内血压达到或者接近最高峰。这时的血压甚至于比夜间高40-50毫米汞柱以上,这种现象医学上称之为“血压晨峰”。对于高血压患者来说,这是个危险时间,因为此时病人的交感神经处于兴奋时期,心跳加快,血压升高;此外一夜没有喝水,病人呼出不少水分,血黏度高。因而此时易发生心血管事件,如:心肌梗死、脑梗塞、脑出血等,因而成为“晨峰危险”。 康忻可有效控制清晨 血压升高,故可很好的避免“晨峰危险”。 此研究证实85%的轻至中度高血压患者,每日一次康忻5-10mg,可长达3年稳定控制血压和心率。 这是一个随机、双盲,为期4周的研究,共纳入87例高血压病患者,随机分为两组,44例患者接受康忻10mg/日治疗,43例患者接受美托洛尔100mg/日治疗,所有患者均进行运动试验,结果发现,在运动试验中康忻治疗组患者的心肌耗氧量明显低于美托洛尔组。 这是比索洛尔治疗心脏功能不全研究Ⅱ (CIBISⅡ)的结果。该研究是一项多中心、随机、双盲、对照研究,从纽约心脏联合中心Ⅲ、Ⅵ收集264
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