妇科内分泌药物分析.pptVIP

妇科内分泌药物 目 录 甾体激素 【雌激素的生理及药理作用】 围绝经期激素替代治疗 青春期功血——止血 人 工 周 期 诱发排卵 改善宫颈粘液 回奶 子宫纵隔切除及分离宫腔粘连术后 GnRHa治疗中反添加 卵巢功能减退或下丘脑/垂体性/卵巢性闭经 补佳乐 1-2mg/天 x 21天　　／ 安宫　4-6mg /天 x 后10天　／同时停药7天 停药第8天开始第二周期的治疗 子宫切除术后 补佳乐 1-2mg/天 倍美力 通用名：结合雌激素片 从孕马尿中提取的雌激素混合物（含近100种雌激素），为水溶性雌激素硫酸钠盐混合物（硫酸结合型）。 剂型： 0.625mg/片、0.3mg/片；倍美力软膏 14g/支（含倍美力0.625mg/克）。 倍美安（倍美力0.625 mg＋MPA 2.5 mg，主要用于持续联合方案）；倍美盈（双向片，倍美力0.625 mg/倍美力0.625 mg＋MPA 5 mg，主要用于周期替代治疗） 围绝经期激素替代治疗 青春期功血 低雌激素性闭经 卵巢早衰 Asherman综合征 Add-back 产后退奶 老年性阴道炎，软膏 乙烯雌酚 乙底酚 合成的非甾体类雌激素 作用较强，价格较低，一日0.25-0.5mg。 最近少用：1、可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高，男性生殖道异常及精子异常发生率增加：孕妇禁用/年轻妇女禁用。 2、促使子宫内膜增生和阴道上皮增生角化，作用强，潜在的致癌风险。 3、肝功损害。4、钠潴留。 乙炔雌二醇 炔雌醇(et hinylestradiol,EE ) 半合成，雌酮乙炔化 作用同乙烯雌酚，但效力强20倍 用于避孕药，是目前口服避孕药唯一的雌激素成分。30-35 ug/片 利维爱/替勃龙 人工合成的仿性腺甾体激素，在不同的靶组织因其性激素代谢酶系统的不同分别具有雌、孕、雄激素样活性—组织选择性雌激素活性调节剂 两条代谢途径 1、C-3酮基代谢途径 在3α/3β羟基类固醇脱氢酶作用下生成3α/3β-羟基代谢物，与ER有较强的亲和力。 中枢系统、心血管系统、泌尿生殖系统和骨骼系统呈现雌激素活性。 2、C4-5双键异构代谢途径 生成△4-异构化合物，与PR， AR有较高的亲和力，在内膜和乳腺呈现孕激素和雄激素活性 用于更年期综合症和GnRH反添加治疗 使用安全而方便 ：1.25-2.5mg qd，连续使用，不需 要孕激素 下列情况应禁用： ① 妊娠及哺乳期妇女 ② 已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤，如乳癌、内膜癌；用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外 ③ 急性血栓性静脉炎或血栓栓塞； ④ 过去用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史 ⑤ 有胆汁郁积性黄疸史； ⑥ 未明确诊断的阴道不规则流血。 下列情况应慎用： 1）哮喘；2）心功能不全；3）巅痫；4）精神抑郁：5）偏头痛；6）肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；7）糖尿病；8）良性乳腺疾病；9）脑血管疾患；10）冠状动脉疾患；11）子宫内膜异位症；12）胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；13）肝功能异常；14）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；15）高血压；16）妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；17）急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；18）甲状腺疾患；19）子宫肌瘤 氯米芬 克罗米芬（clomiphene)，氯底酚胺 选择性雌激素受体调节剂（争竞性结合ER，呈雌激素激动剂/拮抗剂作用），具有较强的抗雌效应和较弱的雌激素作用，当体内E水平低时有E作用，E水平升高时有抗E作用。 作用机制不很明确，可能是低剂量药物作用于下丘脑，竞争ER，解除雌激素的反馈作用，刺激内源性GnRH释放，促进分泌FSH及LH,诱发排卵，也可能作用于卵巢，增加卵泡对促性腺激素的反应。 克罗米芬无直接促排卵作用，也无黄素化、雄性化和抗雄性化作用。 使用方法：50-150mg/日，d5×5天（d5-9），LH峰多在d16-17，（停药后第5天开始性生活，每天一次×5天）。150mg无效，换FSH/HMG. 使用时间：3-6周期，一般3周期。时间长卵泡耗竭，卵巢早衰。 合用联药： 1、雌激素 d8-15，因克罗米芬的抑制宫颈粘液的分泌。 2、HCG 卵泡直径≥18mm（18－20mm）或停克罗米芬后第6天，1万u im。 3、OC 用克罗米芬前先给予2-3周期的OC（PCOS）, 能提高卵泡对克罗米芬的敏感，抑制高雄、高LH，增加排卵。 例如：优思明、达英-35、妈富隆。 4、三苯氧胺 20-40mg，与克罗米芬同用5天。改善克罗米芬抵抗。 过激的问题：PCOS敏感，