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右旋美托嘧啶的临床应用

右旋美托嘧啶的临床应用进展 摘要:右旋美托嘧啶是强效和高选择性(2受体激动剂,具有抗交感神经兴奋、镇静、遗忘、镇痛和心脑肾器官保护等作用。与另一(2受体激动剂(可乐定)比较,右旋美托嘧啶的半衰期更短,对(2受体的选择性更高以及亲和力更强。在临床应用上,右旋美托嘧啶呼吸抑制作用轻微、血流动力学稳定,并可减少阿片类药物的剂量。基于上述优点,目前右旋美托嘧啶已广泛用于术前镇静、各类手术麻醉、术后镇痛和ICU镇静等领域。本文就右旋美托嘧啶的药理学和临床应用予以综述Progress of dexmedetomidine in clinical application Abstract: Dexmedetomidine is a (2 adrenoreceptor agonist with potent effect and high selectivity. Dexmedetomidine has sympatholytic, sedative, amnestic, analgesic, and organ (heart, brain and kedney) protection properties.Compared with clonidine, Dexmedetomidine has shorter half-life, more highly selective and affinity to (2 receptor. In clinical application, Dexmedetomidine can spare opioids with less respiratory depression and steadier hemodynamics.Base on these advantages, Dexmedetomidine is extensively used in clinical setting (Preoperative sedation, Intraoperative anesthetic, postoperative?analgesia and ICU sedation). Here, we will review the recent progress of dexmedetomidine in pharmacology and clinical application. Key word: Dexmedetomidine; Sedation; Analgesia; 镇静催眠药和镇痛药是临床麻醉中的常用药物,合理选择镇静催眠药和镇痛药可有效减轻患者紧张焦虑情绪、减少伤害性刺激以及减少不良反应的发生[1]。右旋美托嘧啶是强效和高选择性(2受体激动剂。具有抗交感神经兴奋、镇静、遗忘和镇痛等作用,大量研究已证实,右旋美托嘧啶是临床麻醉中一个有效和安全的辅助用药[2,3]。其具有独特的镇静作用(即用药后病人类似自然睡眠状态,可随时唤醒。)而不抑制患者的呼吸功能。右旋美托嘧啶的镇痛作用则可明显减少术中阿片类药物的剂量。此外,右旋美托嘧啶还具有器官保护作用,可减轻缺血、缺氧引起的心脏损伤、脑损伤和肾损伤等[4]。本文主要综述右旋美托嘧啶的最新研究进展,主要包括该药的药理学和临床应用等方面内容。 ㈠右旋美托嘧啶的药理学特点 ⒈作用机制 右旋美托嘧啶为咪唑类衍生物,是(受体激动剂,但右旋美托嘧啶主要通过兴奋(2受体起作用。其对(1和(2受体的作用强度为l 620:1,可乐定则为220:1,右旋美托嘧啶对(2受体的选择性远高于可乐定,此外,右旋美托嘧啶对(2受体的亲和力是可乐定的8倍[5,6]。(2受体在体内分布广泛,主要分布与中枢神经系统、血管、肾脏、肝脏、血小板和胰腺等组织。在脑内蓝斑核去甲肾上腺素的释放药代动力学代谢随尿液排出随粪便排出非快速动眼睡眠甲肾上腺素的释放Aδ神经纤维传导受抑制、以及脑啡肽Panzer等人研究显示,与阿片类药物、苯二氮卓类药物和丙泊酚等药物比较,在插管过程中持续输注右旋美托嘧啶的患者呼吸抑制轻,更加安全[4]。 ⑷对机体代谢的影响 右旋美托嘧啶可作用于体温调节中枢的(2受体,具有抗寒战作用。但当与哌替啶联合使用时,右旋美托嘧啶却可以降低寒战阈值[8]。右旋美托嘧啶的抗寒战作用可减轻术后寒战患者的不适,对急性中风和中枢神经系统损伤需行人工低温的患者则可加快降温速度[20,21]。 ⑸器官保护作用 ①心肌缺血与保护 尽管部分学者认为,右旋美托嘧啶可导致血管收缩和低血压,可能诱发心肌缺血[22]。然而,由于围术期患者存在紧张、手术刺激等因素,交感神经活性往往增加,容易发生心率快和血压高。而右旋美托嘧啶则具有减慢心率、降低血压作用,理论上适合在围术期使用[8]。一项在猪上的研究表明

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