18抗精神常药 - 副本.ppt

* * 一、三环类抗抑郁症药 丙米嗪（imipramine，米帕明） 药理作用 中枢神经系统 正常人 头晕、口干、困倦、视力模糊、血压下降 抑郁病人精神振奋，情绪高涨 机制 ? 阻断NA、5-HT在神经末梢（前膜）的再摄取，突触间隙的递质浓度增高 * * 植物神经系统：阻断M受体，抗胆碱作用。 心血管系统：血压降低、心律失常（抑制心肌NA的再摄取） 临床应用 各种原因所致的抑郁症　对内源性和更年期抑郁症最佳 遗尿症 焦虑和恐惧症 * * 不良反应、禁忌症 阿托品样作用 如口干、便秘、尿潴留及视力模糊、心动过速、定向障碍、记忆障碍等。 心血管系统 可引起窦性心动过速、体位性低血压、心律失常 前列腺肥大、青光眼、尿潴留、肝肾功能不全禁用 * * 药物相互作用 增强中枢抑制药的作用 对抗可乐定，胍乙啶的降压作用（竞争性拮抗） 与苯海索或抗精神病药合用时，会加强抗胆碱效应 与单胺氧化酶抑制药合用，NA增高致血压升高等不良反应 * * 三、选择性5-HT再摄取抑制药（SSRI） 选择性强 不阻断α、M、5-HT、H受体 不损害精神运动功能 对自主神经和心血管影响小 抗抑郁、抗焦虑双重作用 * * 氟西汀（fluoxetine，百忧解） 应用最广泛的SSRI，能选择性阻滞突触前膜5-HT再摄取，对NE影响小 用于各型抑郁症，不良反应轻微。 还用于神经性贪食、减肥及作为戒烟的辅助治疗。 5-HT综合征（合用MAOI） * * 思考题 氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应是什么？ 氯丙嗪过量引起的低血压能否用肾上腺素治疗？为什么？应选用什么药物？ 丙米嗪、碳酸锂分别治疗那种类型的精神失常，其药理学基础是什么。  * * * * 目的要求 了解抗精神病药的分类及其特点 掌握氯丙嗪的药理作用、作用机理、临床应用及常见不良反应。 了解其他抗精神失常药的作用特点及用途 * * 其他吩噻嗪类药物 奋乃静(perpheenazine) 作用缓和，具有镇静作用，心血管、肝脏及造血系统副作用比氯丙嗪轻。 三氟拉嗪(trifluoperazine)、氟奋乃（fluphenazine) 二者镇静作用弱，具有明显抗幻觉妄想作用，适用于偏执型和慢性精分症。 硫利达嗪（thioridazine，甲硫达嗪） 镇静作用明显，锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和等优点。 * * 二、硫杂蒽类 氯普噻吨（chlorprothixene，泰尔登） 抗精分作用轻，锥体外系症状也较少； 镇静作用强； 抗肾上腺素与抗胆碱作用较弱，故不良反应较轻； 控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强； 临床适用于带有强迫状态或焦虑抑郁情绪的精分症患者。 * * 三、丁酰苯类 氟哌啶醇（haloperidol） 选择性阻断D2样受体，有很强的抗精神病作用，但锥体外系反应发生率高，程度严重，能明显控制各种精神运动兴奋作用，同时对慢性症状有较好疗效。 * * . 氟哌利多（droperidol） 作用与氟哌啶醇基本相似。临床主要用于增强镇痛药的作用。 与芬太尼配合，用于神经阻滞镇痛术（neuroleptanalgesia）使病人处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚，对环境淡漠；其特点是集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。 用于小手术，如烧伤清创、窥镜检查、造影等； 也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。 * * 四、其他类 舒必利（sulplride） 选择性阻断中脑—边缘系统D2受体，对纹状体D2受体亲和力低，因此锥体外系不良反应少。 对紧张型精神分裂症疗效高，奏效快，有药物电休克之称。 减轻幻觉和妄想作用，改善病人与周围接触，活跃情绪，对抑郁症也有治疗作用。 * * 氯氮平（clozapine） 抗精神病作用机制为阻断5-HT2A受体和D4受体，协调5-HT和DA系统的相互平衡而发挥治疗作用，被称为5-HT-DA受体拮抗药； 作用较强，属苯二氮卓类，有镇静催眠作用，能较快控制各种类型精神分裂症的兴奋躁动、幻觉、妄想、焦虑不安、木僵等症状； 几无锥体外系反应，亦无内分泌方面不良反应； 严重者产生粒细胞减少或缺乏。立即停药，并积极抢救（如使用抗生素，输白细胞或输 血，适当使用糖皮质激素），常可渡过危险而恢复。 * * 利培酮(risperidone，维思通） 第二代非典型抗精神病药物。机制：阻断5-HT2A受体和D2受体。 适用于急性和慢性精神分裂症，对阳性症状（幻觉、妄想、思维障碍、敌视、怀疑）和阴性症状（反应迟钝、情绪淡漠、社交退缩、少语）均有效，对认知功能及情感障碍亦有改善作用， 剂量小，用药方便，锥体外系反应及抗胆碱反应均轻，目前已成为一线药物。 * * 三环