抗肿瘤药的分类及发展..docVIP

抗肿瘤药的分类及发展： 第一部分? ?抗肿瘤药分类　1??烷化剂抗肿瘤药? ?? ?环磷酰胺 Cyclophosphamide塞替派 Thiotepa司莫司汀 Semustine 盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride白消安（马利兰）Busulfan苯丁酸氮芥 Chlorambucil? ?? ?氮甲 Formylmerphalan卡莫司汀 Carmustine六甲蜜胺Altretamine 洛莫司汀 Lomustine苯丙氨酸氮芥 DL-Phenylalanine Mustard硝卡芥 Nitrocaphane异环磷酰胺 Ifosfamide二溴甘露醇 Mitobronitol2??抗代谢类抗肿瘤药阿糖胞苷 Cytarabine 氟尿嘧啶 Fluorouracil甲氨蝶呤 Methotrexate 羟基脲 Hydroxycarbamide替加氟 Tegafur甲异靛 Meisoindigotin巯嘌呤 Mercaptopurine　3　抗生素类抗肿瘤药放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin? ?? ?? ?? ???丝裂霉素 Mitomycin盐酸阿霉素 Doxorubicin Hydrochloride? ?? ?? ?? ?盐酸平阳霉素 Bleomycin A5 Hydrochloride盐酸表柔比星 Epirubicin Hydrochloride? ?? ?? ?? ?盐酸吡柔比星 Pirarubicin Hydrochloride盐酸柔红霉素 Daunorubicin Hydrochloride　4　天然来源抗肿瘤药高三尖杉酯碱 Homoharringtonine硫酸长春新碱(醛基长春碱) Vincristine Sulfate羟喜树碱 Hydroxycamptothecin依托泊苷 Etoposide硫酸长春地辛 Vindesine Sulfate硫酸长春碱 Vinblastine Sulfate重酒石酸长春瑞宾 Vinorelbine Bitartrate? ?? ?? ???紫杉醇 Paclitaxel长春质碱? ?转移因子　　长春瑞宾碱　??多烯紫杉醇　? ???莪术油　　　人参多糖　 秋水仙碱　??9-氨基喜树碱　7-乙基喜树碱　? ?榄香烯5　激素类抗肿瘤药氨鲁米特 Aminoglutethimide他莫昔芬 Tamoxifen氟他胺 Flutamide 戈那瑞林Gonadorelin醋酸亮丙瑞林 Leuprorelin Acetate? ?? ?? ?? ?? ? 来曲唑 Lelrozol　6　其他卡铂 Carboplatin? ?? ?? ?? ?? ?? ?? ?? ? 盐酸丙卡巴肼(甲基巴肼) Procarbazine Hydrochloride安吖啶 Amsacrine? ?? ?? ?? ?? ?? ?? ?? ?枸橼酸达卡巴嗪 Dacarbazine Citrate门冬酰胺酶(L-门冬酰胺酶)??Asparaginase? ? 顺铂 Cisplatin盐酸米托蒽醌 Mitoxantrone Hydrochloride烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介(1) 环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物，对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而杀伤肿瘤细胞抑制其生长的作用。异环磷酰胺在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。(2) 硝卡介Nitrocaphane化学名称为：2-[双(β-氯乙基)胺甲基]-5-硝基苯丙氨酸，为细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA的合成，对DNA的合成更为显著。对癌细胞分裂各期均有影响，对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种动物肿瘤有抑制作用。抗瘤谱广，毒性较低。(3) 盐酸氮芥为双功能烷化剂，主要抑制DNA合成，同时对RNA和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第7位氮呈共价结合，产生DNA的双链内交叉联结或DNA的同链内不同碱基的交叉联结，阻止DNA复制，造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的G1期和M期杀伤作用最强，大剂量时对各期细胞均有杀伤作用，属细胞周期非特异性药物。(4) 司莫司汀为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成