微生物与抗感染分析.docVIP

抗菌药物概论 一．抗菌药物包括抗生素和人工合成抗菌药。 抗生素（antibiotics）是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素。 抗菌谱和抗菌活性是临床选药的基础，但在参考体外药敏试验时，还应充分考虑药物能否到达感染部位以及药物在感染部位的浓度。 抗菌药物根据药效学不同，可分为两大类： 1．时间依赖性：包括β-内酰胺类、大环内酯类等，无首次接触效应，临床药效的关键是延长维持有效浓度时间． 2．浓度依赖性：以氨基糖苷类为代表，具有首次接触效应和较长的后效应，临床药效的关键是提高药物浓度，给药方案的关键是剂量，给药的时间间隔倾向＂每日一次＂疗法。药物毒性与峰值浓度相关。 抗菌后效应：将细菌暴露于某抗菌药物，在去除药物后的一定时间范围内，细菌仍不能正常繁殖，这种现象称为抗菌后效应。 二．抗菌药物的作用机制： 1．抑制细菌细胞壁的合成：包括β-内酰胺类、万古霉素类。β-内酰胺类药物能与细菌的青霉素结合蛋白（PBP）结合，使转肽酶结合，造成细菌细胞壁的缺损。 2．影响胞浆膜的通透性：包括多粘菌素和多烯类抗真菌药等， 3．抑制蛋白质合成：包括氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、林可霉素类、大环内酯类 4．影响叶酸代谢：TMP和磺胺类 5．影响核酸代谢：喹诺酮类 三．细菌的耐药性： 细菌耐药性产生的机制：1．降低外膜的通透性　2．产生灭