第二十章解热镇痛药-临床.pptVIP

阿司匹林，aspirin 乙酰水杨酸， acetylsalicylic acid 体内过程 1．吸收、分布：口服由胃肠道迅速吸收， 水杨酸盐迅速分布到全身组织，也能进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。 阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合率高，可达80-90%。 2．消除（代谢+排泄）： 水杨酸盐主要经肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后自尿排出。 肝脏对水杨酸代谢的能力有限 口服1g以下，一级动力学，半衰期3-5h； ≥1g时，零级动力学进行，半衰期15-30h； 尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。 [药理作用与临床应用] 1.解热镇痛 作用较强，适用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、牙疼、经痛、神经痛等。 降温作用不同于氯丙嗪 镇痛作用与阿片类不同 2.抗炎抗风湿 作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1-2倍,最好用至耐受量（3-4g）。 迅速缓解症状：用药后可使风湿热、风湿性及类风湿性关节炎患者1-2天内退热，关节红、肿、疼痛减退，血沉下降，主观症状好转，疗效迅速而可靠。应注意毒性反应。 抗血栓形成 小剂量阿司匹林抑制血小板的环加氧酶， 减少 TXA2合成, 抑制血小板聚集, 防止血栓形成。 大剂量阿司匹林则抑制血管壁中前列环素（PGI2）生成, 反而促进血小板聚集和血栓形成。所以， 临床上应用小剂量（每日40mg）可预防心肌梗塞、脑血栓及手术后的血栓形成。 3. 抗血栓形成作用： 长期规律应用：结肠癌 阻遏阿尔茨海默病的发生 驱除胆道蛔虫 4. 其他 ◇ 刺激胃黏膜 ◇ 作用于延脑催吐化学感受区（CTZ）而引起胃部不适、恶心、呕吐； ◇ 抑制PG合成 饭后服，同服碳酸氢钠等制酸药或服用肠溶片，可使反应减轻。胃溃疡患者应慎用或禁用。 1 胃肠道反应 [不良反应] 2 凝血障碍 ◇ 抑制血小板聚集，延长出血时间， ◇ 抑制肝脏凝血酶元的合成，延长凝血酶元时间。 维生素K缺乏、血友病及手术前应避免使用阿司匹林，以防出血 3 水杨酸反应 大剂量（＞5g/日）应用：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神失常等症状，称为水杨酸反应。 严重中毒：过度呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。 措施: 立即停药，并静滴碳酸氢钠碱化尿液，促进水杨酸盐排泄，减轻中毒。 少数病人可见皮疹、荨麻疹、血管运动性水肿，甚至过敏性休克。 4 过敏反应： 5 阿司匹林哮喘 ◇ PGE2生成减少，支气管扩张作用减弱 ◇ 白三烯增加，引起支气管痉挛，诱发哮喘。 哮喘患者、有过敏史者禁用。 6 瑞夷综合征 病毒感染伴发热的儿童青少年：肝损害、脑病 病毒感染时禁用。 [禁忌症] 胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、慢性荨麻疹慎用或禁用。 对乙酰氨基酚 paracetamol （扑热息痛） 解热镇痛作用较强 抗风湿作用很弱（对中枢COX强于外周） 对血小板和凝血无明显影响 ［药理作用和应用］ ［不良反应］ 长期应用可起肝、肾毒性 苯胺类 用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。替代ASP. 儿童病毒感染时首选，不引起瑞夷综合征。 感冒用药主要组分均是对乙酰氨基酚 白加黑： 白片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬 黑片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、盐酸苯海拉明 吲哚美辛（ indometacin,消炎痛） 吲哚乙酸类 ［不良反应］ 　　较多，发生率30-50%。 [作用与用途] 抗炎及解热作用强，对炎性疼痛有明显镇痛效果，为最强的COX抑制剂之一 主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎 胃肠道 恶心、呕吐、腹泻和溃疡，严重者发生出血和穿孔； 中枢神经系统 头痛、眩晕、精神异常等； 造血系统 引起粒细胞减少、再障等； 过敏反应 常见皮疹，严重者哮喘； 吡罗昔康（炎痛昔康） 口服易吸收，作用迅速而持久 长效抗风湿药，具有很强的解热、镇痛、 抗炎和抗痛风作用。 用于风湿性和类风湿性关节炎，其疗效与 乙酰水杨酸、吲哚美辛及萘普生相同。 不良反应少，耐受性好。 保泰松、羟基保泰松 　　吡唑酮类 　　解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强 主要用于 风湿性及类风湿性关节炎. 急性痛风（保泰松）