解热镇痛抗炎药与抗痛风药课件.pptVIP

药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 黄丽萍 江西中医学院 目的与要求 掌握：解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制；阿司匹林的药动学特点、作用、用途及不良反应 。 熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点、用途、不良反 应。 了解：布洛芬、吡罗昔康的特点、用途；解热镇痛药的复方 配伍。 重点与难点 本章主要介绍了解热镇痛热炎药共同的药理作用及作用机制，并重点介绍了阿司匹林的体内过程、药理作用、临床用途、不良反应。学习中应首先熟悉解热镇痛抗炎药解热、镇痛、抗炎作用特点及与前列腺素合成的关系 ，并在此基础上掌握药物的临床应用和不良反应。 第一节 解热镇痛抗炎药 分类 （2）苯胺类 （3）吡唑酮类 （4）其他有机酸类 （1）水杨酸类 一、概 述 【药理作用】 1. 解热作用 （1）能降低发热患者体温，但对正常人体无影响 （2）主要通过散热过程 （3）对症治疗，对引起发热的原因无作用 2. 镇痛作用 （1）有中等度镇痛作用 （2）头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等慢性钝痛 （3）镇痛时不抑制呼吸、不产生欣快感和成瘾性 【药理作用】 【药理作用】 3. 抗炎作用 （1）减轻炎症反应早期的红、热、肿、痛等症状 （2）对炎症后期的增生过程影响不明显 （3）对于引起炎症反应的原因亦无作用 【机 制】 抑制COX，减少PG的合成 【体内过程】 口服 小肠上段吸收 受制剂与食物的影响 口服吸收快而完全 二、常用的解热镇痛抗炎药 阿 司 匹 林 （一）水杨酸类 迅速分布到各组织器官，也能进入关节腔、脑 脊液和乳汁中，并通过胎盘进入胎儿体内。 【体内过程】 主要在肝脏氧化代谢，其代谢物与甘氨酸、葡 萄糖醛酸结合后经肾排泄。 【体内过程】 【药理作用】 1. 解热镇痛作用 强而持久 2. 抗炎抗风湿 迅速可靠 AA 细胞膜磷酯 环加氧酶 PGG2 TXA2合成酶 PLA2 环内过氧化物 PGH2 PGI2 TXA2 促血小板粘附聚集 血管收缩 抗血小板粘附聚集 血管扩张 PGI2合成酶 3. 影响血栓形成 小剂量阿司匹林 大剂量阿司匹林 促进血栓形成 抗血栓形成 【临床应用】 感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛 急性风湿热，类风湿关节炎为首选药 预防血栓形成 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.水杨酸反应 4.过敏反应 5.瑞夷综合征 不良反应 注意事项 胃溃疡患者禁用。 严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病患者、产妇、月经过多者禁用，手术前1周的患者应停用。 哮喘和慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林，过敏体质患者应慎用。 病毒感染伴有发热的儿童和青少年慎用。 对乙酰氨基酚 1.口服易吸收； 2.解热镇痛作用缓慢持久，无抗风湿作用; 原因：对下丘脑PG的合成与释放抑制作用强，而对外周PG的合成与抑制作用弱。 3.大量使用损伤肝功能，致高铁血红蛋白血症和肾功能损害。 4.用途 感冒发热、头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛等,对阿司匹林过敏者适用。 （二）苯胺类 吲哚美辛 1.最强的 PG合成酶抑制药之一。 2.显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。抗炎作用可达阿司匹林的10～40倍。 3.不良反应多且严重，不宜作为治疗关节炎的首选药，仅用于其他NSAIDs药物无效或不耐受的病例。 （三）其他有机酸类 双氯芬酸 1.对 COX-2的抑制强于对 COX-1的抑制； 2.胃肠道的不良反应较轻； 3.镇痛、消炎及解热作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。 第二节 抗痛风药 【药理作用】 1.和中性微管蛋白的亚单位结合，改变细胞膜功能，抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用。 2.抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞产生前列腺素和白三烯；③抑制局部细胞产生IL-6 。 秋水仙碱 4.抗癌药 【临床应用】 白血病、乳腺癌 2.预防复发性痛风 关节炎的急性发作 1.痛风关节炎的 急性发作 3.家族性地中海热 【不良反应】 2.禁用于骨髓增殖低下、肝肾功能不全者及孕妇。 1.常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便，脱水，休克；对肾及骨髓也有损害作用。 【禁忌证】 本药禁用于器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病变、缺血性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进患者。老年人慎用。由于肾上腺素