《有毒中药的有效减毒.docVIP

有毒中药的有效减毒 李淑青 北京中医药大学中药学院 摘要：对有毒中药毒性机理、已有的减毒方法及工艺进行总结思考，着重反思现有的炮制减毒上的问题与困境，力图通过本文进一步促进炮制学在此方面的研究。 关键词：有毒中药 炮制 毒性是指药物对机体的损害性，对人体的危害性较大，甚至可危及生命。西汉之前是以“毒物”作为一切药物的总称。”。《周礼·天官》记载：“医师掌医之政，聚毒药以供医事。”《类经·卷十四》指出：“凡可避邪安正者，皆可称之为毒药。” [1] 中药炮制是根据中医药理论，按照医疗、调制、制剂、贮藏等不同要求以及药材自身的性质，将药材加工成饮片时所采取的一系列传统制药技术。历史上有称为“炮炙”、“修治”、“修事”。[2]中药材必须经过炮制成饮片后才可以入药，这是中药临床用药的一个特点。也是中医药学的一个特点。 中药炮制的一个主要目的就是降低或者消除药物的毒性。有的中药虽有较好的疗效，但因为毒性较大，在临床应用上不安全，无法进一步推广使用，限制了其治疗疾病的用途，而通过炮制则可以降低或者消除其毒性作用。 [2] 有毒中药的毒性机理 单纯毒性成分的作用 有些中药中存在不具备明显功效的毒性部位或单一毒性成分,会引起人体生理、生化方面的变化和脏器、器官的功能或形态方面的损害。通过对这类中药所含有的化学成分进行分析和研究，找出其产生毒性的部位和成分，制定相应的炮制措施，力求降低此成分的含量，以便解决其毒性问题。例如：乌梢蛇、金钱白花蛇、蕲蛇等均去头尾，斑蝥、红娘子、青娘子均去头足翅等，以减毒或者除去非药用部位。如蕲蛇的头部有毒，除去头部入药能消除毒性[1]。芫花生品有毒是由于其所含有的芫花酯甲，该成分对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用，而通过醋制则可以降低该成分的含量可达到减毒的目的。 有效成分的毒性作用 古代医书中认为毒是与中药治疗作用密切相关的特征性内涵，毒与药是相同的；毒是药物的代称，因为毒反应了中药的偏性和致病功能。对于不少毒性中药而言，其有毒成分往往是其发挥功效的有效成分，如斑蝥含斑蝥素、蚁酸、蜡质、脂肪酸等成分，而斑蟊素是斑蝥体内的有毒成分，也是抗癌的有效物质，可以抑制癌细胞核酸代谢，彻底杀死癌细胞。马钱子具有散血热、通络、消肿止痛的功效，其主要成分士的宁、马钱子碱既是有效成分，又是有毒成分，临床用于治疗风湿关节疗效确切。[2] 有毒中药减毒炮制原理 2.1．使毒性成分发生改变 采取一定的炮制工艺，使中药中所含有的有毒化学成分的化学性质或者物理性质发生改变，以降低甚至消除其毒性作用。例如川乌中所含主要毒性成分为双酯型二萜类生物碱（乌头碱、乌头原碱、次乌头碱），通过对川乌进行煮制，使化学性质不稳定，遇水、加热易被水解或分解的双酯型乌头碱C8位上的乙酰基水解，失去一份子的乙酸，得到相应的苯甲酰单酯型生物碱，毒性降低为双酯型生物碱的1/200~1/4000，在进一步水解，使C14位上的苯甲酰基水解，失去一份子的苯甲酸，得到亲水性氨基醇类乌头碱，其毒性仅为双酯型乌头碱的1/2000~1/4000。另一个原因则有可能是炮制过程中脂肪酰基取代了C8位上的乙酰基，生成了酯碱，从而减低了毒性。[2] 2.2．使毒性成分含量减少 2.2.1 净制除去有毒副作用的部位 采用净制的方法除去有毒副作用的部位而达到去毒的目的，如去心以减毒：《雷公炮之论》载：远志，“若不去心，服之令人闷”。麦冬，宋代《重修政和经史证类备用本草》载：“温水去心用，不令心烦，惟伤寒科带心用。”去芦以减毒，宋代《证类本草》中人参项下有“采根用时，去其芦头，不去者吐人，慎之”的记载，明代张浩《仁术便览》云：“去芦，芦与参相反，吐药中有用芦者。”清代《修饰指南》则总结为“去芦者免吐”，并沿用至今。还有去头尾、皮骨、足、翅，如乌梢蛇、蕲蛇等均需要去头和鳞片，蛤蚧须要除去鳞片头足。这样做的目的即是为了除去有毒部分或非药用部位。[2] 2.2.2 特殊的炮制工艺减少毒性成分含量 可以采用一些特殊的针对某一位特定有毒中药的的炮制工艺，以降低其中所含有的毒性成分含量。如可以通过水飞法除去杂质及可溶于水的毒性物质，降低毒性。朱砂主要含有硫化汞，杂质主要是游离汞和可溶性汞盐，后者毒性极大，为朱砂中的主要毒性成分。研磨水飞法可降低可溶性汞盐含量而大大降低朱砂毒性。水处理去毒，即通过将有毒中药在适量水中浸泡，来漂去，水解或者分解所含有的那些可溶于水或较易溶于水的有毒成分，如蟾蜍有毒，作用猛烈，既有较强的刺激性，其成分非常复杂，并含有多种毒性成分，蟾蜍在加工的过程和炮制过程中，蟾毒被水解为各种蟾毒配基及辛二酰精氨酸，后者被进一步分解为辛二酸和精氨酸而产生其他药理作用，同时，毒性也大大降低。［3］ 加热制毒法，可以分为湿热、干热两种，即通过炒、煨、砂烫、蒸煮等方法加热破坏、减