【2017年整理】4.第四章胶囊剂和丸剂.doc

第四章　胶囊剂和丸剂 [历年所占分数：2分左右]　　内容： 大单元 小单元 细目 要点 四、胶囊剂、滴丸剂和小丸 （一）胶囊剂 1.胶囊剂的特点与分类 （1）特点（2）分类 2.硬胶囊剂的制备 （1）空胶囊的主要成囊材料与附加剂（2）空胶囊的规格（3）物料的处理与填充 3.软胶囊剂的制备 （1）影响软胶囊成型的因素（2）软胶囊的制备方法 4.肠溶胶囊的制备 肠溶胶囊的制备方法 5.质量检查及举例 （1）质量检查项目及限度要求（2）胶囊剂的处方分析、制备工艺及操作要点 （二）丸剂 1.滴丸剂 （1）特点（2）常用基质、冷凝剂（3）制备工艺 2.小丸 （1）特点（2）制备方法 　　考点摘要　　第一节　胶囊剂 　　一、胶囊剂的概念和特点　　 1、概念：药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。　　 2、特点　　①掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性　　②药物的生物利用度较高　　③可弥补其他剂型的不足　　④可延缓药物的释放　　⑤可定位释放　　 不宜制成胶囊剂的药物　　①药物的水溶液或稀乙醇溶液——以防囊壁溶化　　②风化性药物——可使囊壁软化　　③吸湿性很强的药物——可使囊壁脆裂　　④易溶性的刺激性药物——局部药量很大　　 胶囊剂的分类（按囊壳性状的不同分）　　①硬胶囊剂系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。　　　　 ②软胶囊剂系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。　　　　 ③肠溶胶囊 系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂。　　 ④缓释胶囊在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。　　 ⑤控释胶囊系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。　　 硬胶囊剂的制备　　（1）工艺流程：制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口（锁口式）　　（2）空胶囊的制备流程：溶胶—蘸胶（制坯）—干燥—拔壳—切割—整理　　（3）空胶囊的制备　 　原料　　空胶囊主要原料：明胶　　 辅料①增塑剂：如甘油、羧甲基纤维素钠羧基纤维素等，可增加囊壳的韧性与可塑性；　　 羧甲基纤维素钠基纤维素 ②增稠剂：如琼脂可增加胶液的胶冻力；　　 ③遮光剂：如二氧化钛，可防止光对药物的催化氧化，增加光敏性药物的稳定性；　　 ④着色剂：如柠檬黄、胭脂红等可增加美观，便于识别；　　 ⑤防腐剂：如尼泊金类，可防止胶液在制备及贮存过程中发生霉变；　　 ⑥增光剂：如十二烷基磺酸钠，可增加囊壳的光泽；　　 ⑦芳香矫味剂：如乙基香草醛等，可调整胶囊剂的口感等。　　 空胶囊组成中各物质起什么作用　　A.原料　　B.增塑剂甘油、羧甲基纤维素钠羧基纤维素　　C.遮光剂二氧化钛　　D.防腐剂尼泊金类对羟基苯甲酸酯　　E.增稠剂琼脂　 　　5.对羟基苯甲酸酯 　　（4）空胶囊的号数与容积　　空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容积由大到小。空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 熔积（ml） 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15 　6.软胶囊的制备 　软胶囊的空胶囊　　由胶料（明胶、阿拉伯胶）、增塑剂、附加剂（防腐剂、遮光剂等）、水所构成，其重量比通常是，明胶：增塑剂：水=1：（0.4—0.6）：1　　增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物　　 所包药物为混悬液时，为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”来计算，即1g固体药物制成（填充软胶囊用）的混悬液时所需液体基质的克数。　　 常用滴制法和压制法制备软胶囊 　　①滴制法：软质囊材（胶液）置于双层喷头的外层，药料置于双层喷头的内层，两层内的物料以不同的速度喷出，胶液包裹定量的药料，滴入不相混溶的冷却剂中，经冷凝而制成无缝的球形软胶囊。胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。　　　　②压制法：胶液经干燥制成胶片（软质胶囊），将药液置于两胶片之间，通过加压模具使胶片紧密结合形成多种形状的软胶囊。　　　　 7、肠溶胶囊的制备：　　①甲醛明胶：甲醛的作用：改变明胶溶解性　　②包衣（回忆片剂：CAP、HPMCP、PVAP、苯乙烯马来西酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、EudragitL和S型；除此之外：PVP打底，蜂蜡包衣）