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有文献报道日本高根芳春提出了用酶法提取银杏叶有效成分的方法。该法通过加入糊精及对葡萄糖残基有转移作用的葡萄糖甙酶或转糖甙酶,使油溶性或难溶于水或不溶于水的有效成分,转变成易溶于水的成分而提取出来。经分光光度法测定,其总黄酮含量为13.6%,黄酮提取率为0.38%,与未经转糖甙反应的实验(总黄酮提取率为0.22%)比较,总黄酮提取率提高了0.16%。采用该法能同时提取出银杏叶中水溶性和脂溶性有效成分,使有效成分的提取率提高。且使转化为糖甙后的脂溶性成分在体内的吸收率大为提高。 ⑴ 药材预处理 为利于酶解,需对药材进行预处理。如用球磨机作预处理,粉碎颗粒越细,越易悬浮在酶解液中,增加有效面积而易被酶水解,加快水解速度。 ⑵ pH、温度及酶解作用时间 根据所提取的中药材的品种及所使用的酶的种类不同,酶解时的最适pH及最适温度会有所不同,应根据实验来确定最佳值。此外,酶解作用时间也是直接影响提取效果的因素。为得到所需的酶解产物,需要控制好酶的作用时间。 酶法提取是一项很有前途的新技术,在中药的提取制备中,取得了较好的效果。但该技术也存在着一定局限性。酶法提取对实验条件要求较高,为使酶发挥最大作用,需先通过实验确定通过最适温度、pH及最适作用时间、酶的浓度、底物的浓度、抵制剂和激动剂等。但随着对该技术的不断研究应用,酶法作为新技术将为中药的提取提供一种新途径。 五、影响提取效率的因素 溶剂提取法的关键是选择合适的溶剂和提取方法,但在操作过程中,还受其他因素的影响。 1、原料的粒度 粉碎是中药前处理过程中的一个必要环节,通过粉碎可增加药物的表面积,促进药物的溶解与吸收,加速药材中有效成分的浸出。 但粉碎过细,药粉比表面积太大,吸附作用增强,反而影响扩散速度,尤其是含蛋白、多糖类较多的中药,粉碎过细,用水提取时容易产生粘稠现象,影响提取率。 原料的粉碎度应考虑选用的溶剂和药用部位。如果用水提取,最好采用粗粉,用有机溶剂时可略细;原料为根茎类最好采用粗粉,全草类、叶类、花类等可用细粉。 2、提取的温度 温度增高可以提高提取效率,但是杂质的提出也相应增加。过高的温度会使有些有效成分氧化分解而遭到破坏。一般加热到60℃为宜,最高不宜超过100 ℃。 * * 中药有效成分提取分离技术 第一章 中药有效成分的提取方法 一、中药中的有效成分 中药的化学成分比较复杂,每种中药中都含有多种成分,但并不是每种成分都能起到防治疾病的效果。通常将中药含有的成分分为:有效成分和无效成分两大类。 ①无效成分是相对于有效成分来说的,或者是到目前还没有发现它具有显著生物活性(无生理活性,在临床上没有医疗作用的成分)。植物普遍含有,如糖类、纤维素、无机盐、蛋白质等物质。 ②有效成分是被证明具有医疗效用或生物活性的物质。但是其含量往往很低。 如,长春花为降压镇静药,全株含生物碱约1%,从中已分离出60余种生物碱,其中长春新碱为治疗恶性肿瘤的有效成分,但含量只有百万分之三;治疗血管性痴呆的活性成分——雪花莲胺碱(加兰他敏),在石蒜的鳞茎中含量甚微,在其他3种石蒜属植物中含量也较低,在忽地笑中含量为0.034%,换锦华中含量为0.026%,鹿葱中含量为0.01%。 二、提取分离中药中的有效成分的意义 总之,提取、分离中药的有效成分,是中药研究工作的关键之一。 三、提取方法 不同的中药材,成分不同,提取的方法也应不同。设计合理的提取方法、正确的操作不但能提取出有效成分,而且还有利于下一步的分离纯化。 中药有效成分的提取方法主要有经典的溶剂提取法,其次还有水蒸气蒸馏法、升华法、压榨法等。 第一节 溶剂提取法 一、原理 溶剂提取法是根据中草药中各种成分在不同溶剂中的溶解度不同,选用对有效成分溶解度大,对杂质成分(不需要成分)溶解度小的溶剂,将有效成分从药材组织内溶解出来的方法。 二、具体操作: 根据所要提取的成分的性质,选择合适的溶剂,加到适当粉碎过的中草药原料中,溶剂由于扩散、渗透作用会逐渐通过细胞壁透入到细胞内,溶解可溶性物质,造成细胞内外的浓度差,于是细胞内的浓溶液不断向外扩散,细胞外的溶剂则不断进入药材组织细胞中,如此往返多次,直至细胞内外溶液浓度达到动态平衡时,将此饱和溶液滤除,浓缩;继续往过滤后的药渣中加入新溶剂,重复以上过程,反复多次就可以把所需要的成分近于完全溶出或基本溶出,合并所有的浓缩液,即为含有所需有效成分的混合液。 三、溶剂的选择 1、常见的溶剂
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