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抗微生物药物 第一节 抗生素 第二节 化学合成抗菌药 第三节 抗真菌药与抗病毒药 第四节 抗微生物药的合理应用 各代头孢菌素的特点小结 各种癣菌 新型隐球菌 白色念珠菌 作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合，干 扰真菌核酸合成，阻止癣菌继续侵 入，对各类癣菌有抑制作用 给药途径 口服有效，外用无效 不良反应 与青霉素部分交叉过敏 为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用 药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作用 首选治疗深部真菌感染 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。 临床应用 口服用于肠道真菌感染 注射用于全身真菌感染 6.其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是 7.第 二 代 大 环 内 酯 类的特点有哪些？ 8.林可霉素类主要作用于 对 无效 9.林可霉素类的抗菌机理： 10.林可霉素类主要特点： 11.林可霉素类首选用于： 12.林可霉素类主要不良反应： 小结（二） 不良反应较红霉素轻 G+菌 G-杆菌 与红霉素相同 骨组织浓度高 金葡菌性急、慢性骨髓炎 胃肠道反应 小 结（三） 13. 万古霉素类对 作用强大，对 无效 14. 万古霉素类的抗菌机理： 15. 万古霉素类禁与 合用 16. 多粘菌素类仅对 作用强大，尤其 为 谱 剂 17. 多粘菌素类的抗菌机理： 18. 多粘菌素类的主要不良反应： G+菌 G-菌 抑制细胞壁粘肽的合成 氨基苷类、高效利尿药 G-杆菌 绿脓杆菌 窄 杀菌 增加胞浆膜的通透性 肾毒性 第二节 人工合成抗菌 Artificial synthetic antibacterial drugs 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物 共同特点 1.抗菌作用 （1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、 衣原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等） （2）作用机制独特（抑DNA回旋酶），与其他抗菌 药无明显交叉耐药性 （3）PAE较长 2.给药途径广（口服、注射均可） 3.生物利用度较高，通透性较好 4.不良反应较小 1. 喹诺酮类药物 （1）抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA复制(主) （2）诱导细菌DNA紧急修复系统 （SOS） 错误复制 （3）改变细胞壁成分 自溶酶 (次) 机制 DNA回旋酶 A——DNA链断裂与重接 B——能量转换，ATP水解 喹诺酮类作用靶点为A亚单位 A A 临床应用 敏感菌感染 1.泌尿生殖道感染: 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前列 腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 2.肠道感染: 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3.呼吸道感染: （肺炎球菌、支原体）肺部及支气管感 染 4.TB：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药） 5.绿脓：氧氟、左氧氟、环丙 6.其他 骨髓炎、关节感染: 化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟） 2.磺胺类药物 Sulfonamides Prontosil,1935 优点： 1.抗菌谱较广 2.某些感染有显效：流脑（SD）伤寒（SMZ+TMP) 3.使用方便（口服制剂），稳定性强 缺点： 1.不良反应较多：肾损害，过敏 2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性 分类 1.用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（t1/2? 10 h）：磺胺异噁唑 （SIZ） 4次/d 磺胺二甲嘧啶（SM2） 4次/d 中效（10-24 h）： 磺胺嘧啶 （SD） 2次/d 磺胺甲噁唑 （SMZ） 2次/d 长效（ t1/224 h ）:磺胺多辛 （SDM） 1次/3-7d 2.用于肠道感染的磺胺（难吸收）:柳氮磺吡啶（SASP） 3.外用磺胺: 磺胺米隆（SML） 磺胺醋酰（SA） 磺胺嘧啶银（SD