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【2017年整理】降眼压药类滴眼液
降眼压药类
编号
药品名称
通用名
产地
规格
单位
参考价
1
适利达
拉坦前列素
Pfizer Manufacturing Belgium NV
2.5mL
支
252
2
适利加
拉坦噻吗滴眼液
支
250
3
派立明
布林左胺brinzolamide
比利时爱尔康公司
5ml:50mg*1支
支
99.5
4
阿法根
酒石酸溴莫尼定brimonidinetartrate
爱力根爱尔兰制药公司
0.2%x5mL
支
83.8
5
苏为坦
曲伏前列素滴眼液
比利时爱尔康公司
2.5ml
支
298
6
2%美开朗
盐酸卡替洛尔
中国大冢制药有限公司
2% 5ml
支
36
7
贝特舒
盐酸倍他洛尔
比利时爱尔康公司
0.25%x5mL
支
59
8
贝他根
盐酸左旋布诺洛尔levobunololHCl
美国眼力健公司
0.5%x5mL
支
64
9
喏高康
盐酸毛果芸香碱 盐酸美替洛尔
美国博士伦公司
10mL
支
60
10
诚瑞
马来酸噻吗洛尔timololmaleate
山东正大福瑞达制药有限公司
25mgx5mL
支
13.8
11
卢美根
马来酸噻吗洛尔滴眼液
1
适利达 滴眼剂Xalatan
【通用名称】拉坦前列素滴眼液,latanoprost
【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg,辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水,化学名称为[[1R]12(z),2β(R*),32,52]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯戊基)环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。
【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物,其相对分子质量为432.58,化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质,直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。
【药理作用】拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。
【药代动力学】本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。
【适应征】开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。
【用法和用量】滴眼,qd,每次1滴,最好于晚间滴于患眼。
【不良反应】本品通常耐受良好,偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和导物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%,12个月后达16%)。色素增加在有绿棕色、兰灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见,在纯兰色、兰灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的,停药后即可停止进展,但明显不能恢复。
【注意事项】 ①妊娠期、哺乳期,严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用,儿童不推荐使用。②本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼,色素沉着性青光眼以及假晶状体症的开角型青光眼。③本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用,所用其他滴眼药,应至少间隔5min滴用。④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片,滴入药物15min后才能戴上镜片。⑤如忘记用药,应在想起来时马上补用,以后仍按常规用药,不要下次点用双倍剂量的药物。
【临床评价】临床试验证明,每日傍晚眼部滴用含0.005%的拉坦前列素眼药液1次,可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa。对800例开角型青光眼或高眼压患者的多中心临床试验显示,本品有显著降眼压效果,昼夜眼压从基线降低27%~34%。据一项有277例患者参与为期2年的试验结果表明,用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa,到第2年底仍保持在2.35kPa。另外,日本进行了一项随机双盲试验,163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者,使用本品者共80例,噻吗洛尔组83例。结果表明,第12周,拉坦前列素组的终点眼内压为(2.24±0.31)kPa,噻吗洛尔组为(2.51±0.32)kPa。整个研究期间,拉坦前列素稳定降眼压作用显著优于噻吗洛尔(P=0.001)。拉坦前列素的降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa,12周研究结束后,拉坦前列素组降眼压26.8%,噻吗洛尔组19.0%。眼内压降低1.33kPa或更多的患者数,拉坦前列素组80例中有20例(25%),噻吗洛
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