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Pharmacology药理学 第一章 总 论 General principles 学习内容 第一节 概述 Introduction About Pharmacology 第二节 药物效应动力学Pharmacodynamics What a drug does to the body 第三节 药物代谢动力学 Pharmacokinetics What the body does to a drug 第四节 影响药物作用的因素 Factor affecting drug efficacy How to use a drug rationally 第一节 绪 言Section 1 Introduction What’s drug? What is pharmacology? 第一章 药理学总论 第一节 绪 言 目的要求 1.掌握药理学的概念及其研究的基本内容 2.熟悉药物的概念、药理学的性质、任务及药理学的发展史。 3.通过学习能解释药物、药理学的概念。说出新药的研究方法。 一、药理学的性质与地位 药物的来源 (Source of drugs) 1)天然药物 包括: 动物(虎骨、鹿角、蜈蚣、龟板、蝎子等)、植物(阿片、洋地黄、颠茄、人参、麻黄)、矿物(玄明粉)类药物。 2)从天然药物中提取有效成分 如青蒿素(黄花蒿中提取)、麻黄碱(麻黄)、强心苷(洋地黄)、阿托品(颠茄)等 3)用化学合成的方法进行人工合成或半合成 磺胺药、喹诺酮类药为人工合成,氨苄青霉素为人工半合成。 4)基因工程药 无明显界限 食盐、葡萄糖、维生素是食物,缺乏时,可成为药物。 药物过量可引起毒性反应。 小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。 药效学 药物对机体的作用 作用机制 适应证 不良反应 禁忌证 用法、用量 药动学 吸收、分布、代谢、排泄 二、药理学的发展简史 现代药理学的发展: 生理学、生化学、细胞生物学、分子生物学的进展推动了药理学的发展,并为新药研究与开发提供了新的理论。 药理学已发展为与生物化学、生物物理学、免疫学、遗传学和分子生物学等诸多学科密切联系的学科 有基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理学等 中国药理学工作者的贡献: 强心苷:羊角拗苷、黄夹苷 肌松药:防己科植物 镇痛药:罗通定 抗胆碱药:山莨菪碱 钙通道阻滞剂:汉防己甲素 血管舒张药:川芎嗪 抗肿瘤药:喜树碱、紫杉醇 抗疟药:青蒿素 问 题 我国第一部药物学专著是? 世界上第一部由政府颁布的药典是? 包括整体动物、麻醉动物 离体器官、组织、细胞或微生物培养等的实验方法 (三个水平) 在严格控制实验条件下(三个对照),观察药物的作用、毒副反应及药动学等。 研究药物对机体的毒性反应,中毒机制及其防治方法,也是药理学研究的内容--毒理学 新药的定义:指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。 新药来源:天然药物、半合成药物、合成药物。 新药筛选:经验方、结构相近药物、基因工程技术。 新药研究:临床前研究(药学、药理学、毒理学)、临床研究上市后药物监测(post-marketing surveillance ) 。 新药的开发与研究 新药来源包括:分离、提取、改造有效成分;定向合成;结构修饰;人工导向;生物技术、基因工程 新药评价 以人为对象进行 安全性、有效性评价 分为I、II、III、IV期临床试验 通过临床前安全性和有效性评价的新药 I期: 临床药理和毒性作用试验期 II期: 临床疗效的初步探索试验 III期:疗效的全面评价临床试验 IV期: 售后的临床监视期 I期临床试验 观察药物的安全性 健康志愿者 20~50例 抗癌药物在少数患者进行 确定耐受剂量 药动学研究 II期临床试验 初步观察药物的治疗效果和不良反应 适应症患者(小规模) 不超过100例 有时为200~300例 确定疗效和安全性 药动学和生物利用度 III期临床试验 全面观察药物的治疗效果和不良反应 适应症患者 300例 设定阳性对照及安慰剂 全面评价疗效和安全性 判断有无治疗学和安全性的特征 IV期临床试验 新药被批准生产、上市后的监测 药物疗效,监视有无副作用、发生率、发生程度 适应症患者 全社会 疗效不理
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