手册-软胶囊研制手册--从配方设计方案到产品中试(doc 51).docVIP

软胶囊研制手册 ―――从配方设计到产品中试 简 介 一般将药物分为如下几类： 分 类 穿透性 溶解性 高 低 高 Class1 Class3 低 Class2 Class4 Class1: 例如：diltiazem Class2: 例如：尼非地平 Class3: 例如：胰岛素 Class4: 例如：紫杉醇 对于Class2的药物，通常在其从剂型转变为药物溶液的过程中使用INDAS（从晶型转化为无定型晶体）、SOLDAS（固体分散）、EMDAS（微乳化）、NANODAS（纳米）等技术来提高溶解度。 效果排列如下：NANODAS→EMDAS→软胶囊＝SOLDAS→粉末状固体物质 对于Class3的药物，可以在其通过胃肠道的细胞膜时，通常采用如下技术来提高穿透性：YACDAS（口服疫苗系统；生物降解的微米/亚微米系统；M细胞靶向/辅助）、LOCDAS（胃肠道受体靶向和激活；对胃肠道受体靶向的生物降解亚微米颗粒）、PROMDAS（异常的吸收促进剂）、GRDAS（胃肠道平衡系统）、Smart Pill（装置/剂型系统）。 软胶囊填充液（药液）的类型： 药物与水不溶性的植物油、脂肪酸及脂肪酸甘油酯等制成澄明溶液 药物与水溶性的不挥发性的液体如聚乙二醇和非离子表活剂制成澄明液体 药物与植物油或植物油加非离子表活剂或聚乙二醇400加表活剂制成混悬剂，但药物的粒度应小于