2012年大苗.藥理学笔记.doc

第一章 药物效应动力学 一、不良反应：与用药物目的无关，带来痛苦的反应。可预知，不一定能避免。 1、副反应 药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时。其他效应就成为副反应。 特点：治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关（即所谓“副”字）。 例子：感冒药的嗜睡作用 2、毒性反应 是指药物在剂量过大或积蓄过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知和避免。 特点：大剂量（或积蓄）、严重、可避免 例子：农药中毒 3、后遗效应 为停药后的血药浓度已降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具有一定生物效应，此效应即为后遗效应。 特点：“后”字：血药浓度下降至阈浓度以下后 4、停药反应 突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应 特点：反弹加剧（类似减肥） 5、变态反应 过敏体质病人（青霉素过敏） 6 .特异质反应 治疗指数 药物的安全性指标 治疗指数=TD50（半数中毒量）/ED50(半数有效量)=LD50（半数至死量)/ ED50(半数有效量) 第二章 药物代谢动力学（吸收、发布、排泄） 首过消除：药物口服吸收后经门静脉进入肝脏，如首次通过肝脏就发生转化，从而使进入体循环药量减少，此即首过消除，故首过消除明显的药物应避免口服给药，舌下及直肠给药其吸收途径不经过肝门静脉，故可避免首过消除，吸收也较迅速。 记忆：口过消除、肝脏贪污 血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构胎盘屏障是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障 第一小时 第二小时 第三小时 第四小时 消除的量 10片 9片（90*10%） 8.1片（80*10%） 7.3片（73*10%） 体内剩余的量 90片 81片 73片 66片 特点：1、以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。 2、药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。 3、绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物基本消除干净。 记忆：定期（恒定半衰期） 定比（消除百分比） 减量（单位时间内的消除量逐渐减小） 多数（是多数药物的消除方式） 两个5 5-----无：一次给药后，5个半衰期消除到无 5-----稳：每个半衰期给药一次，给药5次后，血药浓度达稳态 零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，单位时间内消除的量不变，与血药浓度无关。 记忆：定量（消除速率不变） 对比一级的“减量” 第三、四、五节 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M受体阻断药 三种药物之间的联系 乙酰胆碱是体内活性物质，它可激活M和N受体，从而产生一系列症状（见乙酰胆碱的作用），然后，自身被胆碱酯酶水解失活。 乙酰胆碱------与M和N受体结合产生作用-------被胆碱酯酶分解，作用消失。 各药作用机理（记）： ①乙酰胆碱和毛果芸香碱：激动M胆碱受体药 ②阿托品：M胆碱受体阻断药 ③新斯的明和有机磷农药：抗胆碱酯酶药 ④碘解磷定：使胆碱酯酶复活 总结（记）：4种药与乙酰胆碱类似：乙酰胆碱、毛芸、新斯的明、有机磷农药 2种药与乙酰胆碱作用相反：碘解磷定、阿托品 一、乙酰胆碱药理作用： 记忆：减小：心血管系统：血压、心率、不应期、传导、收缩力等均减小 眼睛：瞳孔缩小 排出：胃和泌尿道：平滑肌收缩的结果是，恶心、排尿、即胃和泌尿道排空 腺体：分泌增加 二、毛果芸香碱（毛毛果,MAO） 毛果芸香碱激动M胆碱受体，对眼和腺体作用最明显。 记忆：（作用类似乙酰胆碱：减小、排出） 作用：眼---缩瞳、减压、调节痉挛（近物清楚） 腺体----分泌增加（汗腺和唾液腺明显） 用途：闭角型青光眼、 虹膜炎 三、新斯的明 作用：和乙酰胆碱类似，此外，具有兴奋骨骼肌作用 用途：重症肌无力、腹气胀尿储溜 四、有机磷农药 中毒机理：不可逆抑制胆碱酯酶，使体内乙酰胆碱积累。 中毒症状：类似乙酰胆碱作用。 重点记忆：对心血管作用复杂，不同于乙酰胆碱，有时会升压和收缩力加强，可致呼吸麻痹死亡。 中毒解救：阿托品+碘解磷定 五、阿托品 作用：与乙酰胆碱相反，如前记忆 重点记住：1、抗M受体 2、对眼的作用：扩瞳、升压、调节麻痹（远物清楚） 3、心率加快、传导加快、血压无影响 4、对有机磷酸脂类中毒引起的中枢症状，如惊厥、躁动不安、骨骼肌震颤等无效 临床应